开题报告(阿司匹林合成工艺研究) .pdfVIP

阿司匹林合成工艺研究

开

题

报

告

院系：环化系

专业：应用化工

学号：**********

*名：***

1、综述本课题国内外研究动态，说明选题依据和意义

在医药市场竞争日趋激烈、药品同质化程度极高的今天，各制药企业和经销

商纷纷推出自己的品牌药品，大力宣传。随着药品的不断推广，百姓的用药观念

也在发生着变化，不再一味地“跟着广告走”，用药心理日趋成熟。人们越来越

趋向于选择疗效好、安全性高、品质优良、价格合理的药品。而能够始终在激烈

的市场竞争中占有一席之地，被大众普遍接受，并被长期使用的药品已少之又少。

但是在众多的药品中，阿莫西林却是销量一直较好的药品之一。领跑抗感染药市

场，阿莫西林服用方便，安全性高，疗效好，不良反应少，价格能让百姓接受，

所以备受医生和患者的青睐。正因为如此，使阿莫西林拥有很大的市场需求，并

带动其销量直线上升，市场占有率连年增长，这便是阿莫西林平凡中的亮点。据

统计，全球阿莫西林无论从原料药和制剂的产量上，排位在抗生素品种中均数前

列，其原料药以每年6%的速度递增，预计2005年世界范围内阿莫西林的产量将

达到1.1万吨。今年初统计，抗生素占世界抗感染药物市场的最大份额

(约250亿-260亿美元)，在抗生素类药中，阿莫西林销售额独占鳌头，约22.5

亿美元；奥格门汀(由阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方青霉素制剂)紧随其后，

约18亿美元。因此，仅阿莫西林一个品种就占世界青霉素类抗生素总销售额的

50%。国内原料药厂家也不甘落后，该药的主要生产厂家有华北制药先泰药业、

石家庄制药集团、张家口制药集团、哈药集团、山东鲁抗集团、四川制药、丽珠

合成制药、联邦制药、山西同领药业等10多家企业。预计2003年全国阿莫西林

原料药产量将突破7000吨。随着原料药的国产化，其制剂产量大幅攀升，反过

来又拉动原料药的需求。近一两年，华北制药、石药集团、联邦制药、山西同领、

哈药集团等企业先后扩产，预示今后阿莫西林原料药产量还要增多，将形成供大

于求的局面。

1.1、引言

阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治

感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和

治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路

移植术也有效。

1.2、阿司匹林合成研究进展

阿司匹林化学名为乙酰水杨酸，长期以来，阿司匹林的生产方法是用水

杨酸和乙酸酐反应制得成品，一般用酸作催化剂2002年，目前有科研人员在

SynLett以及TrahedronLetters等学术刊物上撰文提，单质碘在酯化反

应和缩醛反应中具有较高的化活性，且反应条件温和。以此为理论基础，近

来，我国科研人员利用碘为催化剂进行阿司匹林合成的研究，并取得了一定成

果。2008年5月，原方圆等人在《精细与专用化学品》杂志第10期上发表了

“碘催化合成乙酰水杨酸”的学术论文。详细阐述了以单质碘为催化剂合成阿司匹林

的方法：取一定量的水杨酸于容器中，加入一定量的乙酸酐和催化剂碘，加热并进行

搅拌。经一段时间后，停止反应，缓慢冷却至室温。待有结晶析出后，再用冰水冷却，直

至大量固体析出得产品粗品再经精制得成品。文章还总结该合成反应的最佳条

件为：水杨酸：乙酸酐：碘的物质的量比为l：2：0．0039，反应时间约为

30分钟，反应温度80～85℃，产品收率达85.9％。文章提到，该催化剂催化

效果好，用量小仅为反应物总投料量的0.29％，酐醇比小，产率高，且后处理简

单，不污染环境，该工艺操作简单，产品质量好，适于工业化生产。面对阿司匹林的

一些缺点，从催化剂和合成技术两个方面对阿司匹林生产工艺的改进作简要

综述。

1.2.1、酸性催化剂

固载型杂多