Tris-BNP纳米颗粒的制备及其在皮肤疾病治疗中的应用 .pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN113975249A

(43)申请公布日2022.01.28

(21)申请号CN202111199558.3

(22)申请日2021.10.14

(71)申请人中山大学深圳·;中山大学

地址518107广东省深圳市光明新区光明街道华夏路和润家园3栋501

(72)发明人邓扬欧阳亚琪麦扬刘洋

(74)专利代理机构44367深圳市创富知识产权代理有限公司

代理人叶灿才

(51)Int.CI

A61K9/52

A61K47/34

A61K31/573

A61P17/00

A61P17/06

A61K49/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

Tris-BNP纳米颗粒的制备及其在皮

肤疾病治疗中的应用

(57)摘要

本发明属于药物载体材料技术领

域，具体涉及Tris‑BNP纳米颗粒的制备

及其在皮肤疾病治疗中的应用。本发明将

PLA、HPG制备成NNPs，NNPs再经高碘

酸钠氧化还原后得到具有生物粘附性的纳

米粒子BNPs，最后将BNPs分散于

Tris‑HCL中中和其生物粘性，制备得到

Tris‑BNPs纳米颗粒。所制得的

Tris‑BNPs在皮肤角质层在疾病状态下(例

如：银屑病)变得松散时，可以很好的透过

皮肤的角质层，并渗入皮肤深处，而且其

上的Tris会随着Tris‑BNPs渗入组织而逐

渐扩散，最终使BNPs恢复生物粘性，从

而能够在皮肤深处滞留，可作为载体负载

药物，应用于皮肤疾病的治疗中，发挥更

好的治疗效果。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

2022-01-28公开公开

2022-02-18实质审查的生效实质审查的生效

2023-01-03授权发明专利权授予

权利要求说明书

1.一种Tris-BNP纳米颗粒的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1、PLA-HPG合成:将PLA溶解在DCM中,并将HPG溶解在DMF中,合并两溶液,

干燥后再加入N,N-二异丙基碳二酰亚胺和4-二甲氨基吡啶,在室温下搅拌反应4-6

天;反应后经沉淀制得;

S2、用EA分别配制PLA-HPG溶液和药物溶液,然后将PLA-HPG溶液、药物溶液、

EA以及DMSO混合均匀后转移至一定量水中,经三次超声后得到小体积纳米乳,再

次将小体积纳米乳转移至处于搅拌状态下的水中,并蒸发至无气泡产生,即得药物

/NNPs粗品,粗品经超滤管纯化后得到药物/NNPs;

S3、将高碘酸钠溶液加至药物/NNPs中反应2-30min;再加入亚硫酸钠溶液终止反应,

最后经超滤管纯化制得治疗皮肤疾病的生物粘附性纳米粒药物/BNPs;

S4、使用Tris-HCL对步骤S3的药物/BNPs进行适当稀释后制备得到Tris-BNPs纳

米颗粒。

2.根据权利要求1所述的一种Tris-BNP纳米颗粒的制备方法,其特征在于,Tris-HCL

的浓度为5mM。

3.根据权利要求1所述的一种Tris-BNP纳米颗粒的制备方法,其特征在于,使用Tris-

HCL将药物/BNPs稀释至1.0-2.0mg