第6章 胆碱受体激动药课件.ppt

第6章胆碱受体激动药第六章胆碱受体激动药第6章胆碱受体激动药拟胆碱药胆碱酯酶抑制药直接作用间接作用直接激动胆碱受体第6章胆碱受体激动药第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类（M、N胆碱受体激动剂）代表：乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)二、生物碱类（M胆碱受体激动剂）代表：毛果芸香碱（pilocarpine）第二节、N胆碱受体激动剂：烟碱第6章胆碱受体激动药M、N受体分布图第6章胆碱受体激动药一、胆碱酯类乙酰胆碱第6章胆碱受体激动药乙酰胆碱的药理作用小剂量M样作用（副交感神经节后纤维）1）心脏抑制兴奋M2-R，使舒张期自动除极化延缓，使窦性心率减慢；收缩力减弱；传导减慢2）血管舒张兴奋M3-R，→EDRF释放→平滑肌松弛血压下降3）支气管兴奋4）胃肠平滑肌兴奋↑收缩和频率、↑分泌→恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑5）瞳孔缩小、调节痉挛6）腺体分泌增加第6章胆碱受体激动药A：血管内皮完整图6－1乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消失（B）B：血管内皮受损第一节M胆碱受体激动药第6章胆碱受体激动药Bloodvesselsarteriesdilation(viaEDRF)constriction(high-dosedirecteffect)Heartsinoatrialnodedecreaseinrate(negativechronotropy)atriadecreaseincontractilestrength(negativeinotropy)

decreaseinrefractoryperiodatrioventricularnodedecreaseinconductionvelocity(negativedromotropy).increaseinrefractoryperiodventriclessmalldecreaseincontractilestrengthM胆碱受体激动药对心血管的影响第6章胆碱受体激动药gastrointestinaltractmotilityincreasesphinctersrelaxationsecretionstimulationurinarybladderdetrusorcontractiontrigoneandsphincterrelaxationM胆碱受体激动药对平滑肌的影响第6章胆碱受体激动药glandssweat,salivary,lacrimal,

nasopharyngealsecretionEyesphinctermuscleofiriscontraction(miosis)ciliarymusclecontractionfornearvisionlungbronchialmusclecontraction(bronchoconstriction)bronchialglandsstimulationM胆碱受体激动药对腺体、眼、肺的影响第6章胆碱受体激动药大剂量N样作用（神经节和运动神经）1、NN受体兴奋产生与兴奋全部植物神经节相似的效应，胃肠、膀胱平滑肌兴奋，腺体分泌增加；小血管收缩，血压升高。兴奋嗜铬细胞的NN受体→肾上腺素释放2、NM受体兴奋骨骼肌兴奋，肌肉收缩问题：有机磷酸酯类中毒时（抑制胆碱酯酶）病人为什么会出现肌震颤和肌痛？第6章胆碱受体激动药[用途]无临床应用价值作为药理实验工具药第6章胆碱受体激动药卡巴胆碱（carbacholine)基本与ACh相同不同点：不易被AChE水解，作用较持久药理作用临床应用：主要外用于青光眼（0.5%~1.5%滴眼液）SC：术后腹气胀和尿潴留第6章胆碱受体激动药胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较第6章胆碱受体激动药二、生物碱类毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品)为从pilocarpus植物中提取的生物碱（alkaloid)第6章胆碱受体激动药（一）、眼睛：1）瞳孔缩小。兴奋M受体，瞳孔括约肌收缩2）降低眼内压。虹