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KLK：丝氨酸蛋白酶家族中的“多面手”

前言

KLK属于分泌型丝氨酸蛋白酶家族，在各种组织中表达。KLK前体激

活后发挥蛋白水解功能，调节多种生理功能，如血压稳态控制、皮肤

脱屑、精液液化、牙釉质形成和神经发育。KLK通过调节关键信号元

件，调节肿瘤细胞增殖和生长，参与早期肿瘤进展。KLK表达和分泌

的失调，揭示了它们作为癌症进展的媒介、疾病的生物标志物和候选

治疗目标的潜力。

01KLK家族的病理生理学及临床意义

KLK调节功能障碍与前列腺癌、卵巢癌、肺病、高血压、糖尿病和心

血管疾病等多种病理生理过程有关。KLK在癌症中具有促肿瘤（KLK3、

KLK7）或抑肿瘤（KLK10）作用。KLK中过多的分子网络机制，包括

与uPA、PAR、激肽、TGF-b和MMP之间的串扰，共同促进癌细胞的存

活、增殖和扩散。小分子抑制剂具有特定药代动力学和药效学特性，

在临床前和临床研究中显示出可喜的结果。

正常生理和疾病状态下的KLK信号通路（图片来自参考文献）

02KLK家族在研究中的应用

Fu等人在通过正交免疫沉淀-质谱分析法对内源性TMPRSSS2-ERG融

合蛋白进行同型图谱和相互作用组研究时，使用了抗KLK3兔单克隆

抗体作为IgG的同型对照，为开发更准确的前列腺癌诊断方法提供理

论支持。

相互作用组研究中使用的同型对照抗体抗KLK3兔单克隆抗体（SinoBiological），

用作质谱分析中EPR3864抗体的IgG同型对照。（doi：

10.1016/j.mcpro.2021.100075）

在另一项研究中，Egidi等人为了监测3种KLKs（hK3/PSA、hK11和

hK13）在前列腺切除术前以及术后第1、5、30天的血清水平，使用

义翘神州的人KLK-11和KLK-13ELISA试剂测定血清样本中的hK11

和hK13含量，发现术后血清中KLK出现明显的下降。

ELISA法测定局限性前列腺癌患者血清中的hK11（图a）和hK13（图b）水平（pg/mL

±SE）。T0：术前时间；T1：术后第1天；T2：术后第5天；T3：术后第30天。

使用了人KLK-11（货号：SEK10767）和KLK-13（货号：SEK10199）ELISAAntibody

PairSet。（doi:10.1155/2013/241780）

✦义翘神州BMPR特色产品

义翘神州的产品已支持多篇文章发表在国内外学术期刊，涉及到的产

品有重组蛋白、抗体、ELISA试剂、基因等。

义翘神州开发多种属、多标签的KLK产品，支持相关基础研究及药物

开发。

HumanKLK3/PSA/Kallikrein-3Protein(HisTag)

(Cat:10771-H08H)

95%asdeterminedbySDS

Activity:Measuredbyitsabilitytocleavethecolorimetricpeptide

substrate

Anti-KLK3/PSAAntibody,MouseMonoclonal(Cat:10771-MM02)

MeasuredbyitsabilitytoneutralizeActivin-mediatedinhibitionon

MPC11cellproliferation.

【参考文献】

1.Filippou,etal.Kallikrein-relatedpeptidases(KLKs)andthe

hallmarksofcancer.CriticalReviewsinClinicalLaboratorySciences,

2016./10.31092016.1154643

2.Kalinska,etal.Kallikreins–Themeltingpotofactivityand

function.Biochimie,2017.

/10.1016/j.biochi.2015.09.023

3.Xiang,F.,etal.TheRoleofKallikrein7inTumorigenesis.Current

MedicinalChemistry,2022.

/10.2174/0929867328666210915104537

4.Y.