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抗高血压药的临床应用
(抗高血压药:antihyertensiveagents);主要内容;;
分类*收缩压舒张压
正常14090
轻度高血压140-15990-99
中度高血压160-179100-109
重度高血压≥180≥110
单纯收缩期高血压140-15990
边缘(ISH)
确定的ISH≥16090
*当病人的收缩压和舒张压落在不同的类别,以高的为主
;药物治疗目的;【降压目标】;根椐作用部位和作用机制分五类:
(一)肾素-血管紧张素系统抑制药
1、ACEI;
2、AT1受体阻断药。
(二)钙拮抗药
(三)交感神经抑制药
1、中枢性抗高血压药;
2、神经节阻断药;
3、肾上腺素能神经末梢抑制药;
4、肾上腺素受体阻断药。
(四)利尿药
(五)血管扩张药
;
【作用机制】
肾素—血管紧张素—醛固酮系统(RAS)
ACEI抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,抑制灭活缓激肽,产生降压效应。
【优点】
在降压同时,不降低心、脑、肾血流量。
能逆转血管和心脏的重塑,恢复其结构和功能;
无水钠滞留作用;
降压同时,不增加心率;
无中枢作用;
耐受性好,无首剂现象;
停药后无反跳现象
;(一)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)
【临床应用】
1.各期高血压;
2.充血性心力衰竭
【不良反应】
1.低血压;
2.干咳,占8-25%左右。
3.高血钾
4.影响胎儿发育;忌用于孕妇。
5.其它:皮疹,蛋白尿,急性肾衰,血管神经性水肿,味觉障碍,偶见中性白细胞减少。
;卡托普利captopril
【作用特点】
1口服有效,起效快,降压作用中等偏强;
2不伴有反射性心率加快,长期服用无耐受性,不易引起电解质紊乱;
3对肾性高血压效果好,亦可治疗顽固性心力衰竭;
4不良反应少,但偶见粒细胞缺乏。
依那普利enalapril
【作用与用途】
作用与用途与卡托普利相似,但降压效果较卡托普利强10倍,剂量可减少;且作用持续时间更久。;(二)血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB)
AT1受体:分布于血管平滑肌、心肌、脑、肾及分泌醛固酮的肾上腺球状带细胞—对心血管功能的稳定有调节作用;
AT2受体:不参与调节心血管功能。
;;(二)血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB)
;氯沙坦losartan
【药理作用】
1、降压:选择性阻断AT1受体—阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩、醛固酮释放等效应—外周阻力↓;
2、促进尿酸排泄:抑制肾小管对尿酸重吸收,作用短暂。
;;(三)钙拮抗药calciumantagonists
【分类】
二氢吡啶类:
硝苯地平:拜新同
氨氯地平:络活喜
非二氢吡啶类:
维拉帕米:异搏定
地尔硫卓:合心爽
;;(三)钙拮抗药calciumantagonists
硝苯地平nifedipine
【降压特点】
1.降压程度与原血压高度呈正相关,对正常血压者无明显降压效果;
2.口服吸收良好,起效快:舌下含服1-5分起效--治疗变异性心绞痛,高血压危象;口服30-60分起效—治疗轻,中度高血压;
3.可引起反射性心率↑—合用?受体阻断剂。;;(四)?受体阻断药普萘洛尔propranolol
【降压机制】
1.肾:阻断肾脏?受体--肾素?--RAS?-血浆血管紧张素II水平?;
2.心脏:?1受体?-心输出量?;
3.中枢:?受体?-中枢兴奋性神经元?-外周交感神经张力↓-血管阻力↓;
4.外周:阻断交
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