拟胆碱药和抗胆碱药084149.pptVIP

【药理作用】1.抑制腺体分泌唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体较敏感2.对眼睛的作用（与pilocarpine相反）（1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌的M受体，α1支配的开大肌占优势（2）升高眼内压（3）调节麻痹：阻断睫状肌环状肌纤维上M受体，睫状肌松弛，固定于远视麻醉前给药（减少堵塞和吸入性肺炎）盗汗、流涎散瞳查眼底虹膜睫状体炎不良反应验光，配镜，多用于儿童*第二十六页，共56页。3.松弛内脏平滑肌的痉挛对胃肠道平滑肌作用最好缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛肾和胆绞痛效果较差，需加用镇痛药支气管解痉作用较弱子宫平滑肌影响小胃肠道绞痛尿频、尿急、遗尿症*第二十七页，共56页。4.对心脏的作用（1）心率：治疗量心率↓（阻断突触前M1，使Ach释放↑）较大剂量使心率↑（阻断窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用）用于：窦性心动过缓（2）促进房室传导?用于：房室传导阻滞。*第二十八页，共56页。5.对血管舒张、血压的作用大剂量解除小血管痉挛用于：感染中毒性休克（肺炎、痢疾、流脑，改善微循环）6.兴奋中枢神经系统，剂量相关。7.有机磷酸酯或毒蕈中毒解救*第二十九页，共56页。【临床应用】减少腺体分泌眼科应用---后马托品缓解内脏绞痛治疗缓慢型心律失常抗休克（对伴高温或心率加快者禁用）---山莨菪碱解救有机磷和毒蕈碱中毒*第三十页，共56页。【不良反应及注意事项】1.常见副作用：口干、皮肤干、视力模糊、便秘、排尿困难、体温升高、大剂量中枢兴奋。2.中毒解救：（洋金花和蔓陀罗果或根中毒）──可用Pilocarpine,Neostigmine，physostigmine。3.禁忌：青光眼（失明），前列腺肥大（排尿困难），幽门梗阻。*第三十一页，共56页。其它M受体阻断药山莨菪碱（654-1or2）东莨菪碱合成代用品：后马托品、哌仑西平、普鲁本辛*第三十二页，共56页。第8章胆碱受体阻断药

－N受体阻断药NicotinicAntagonistsN1受体阻断药：神经节突触后膜N1受体N2受体阻断药：运动终板N2受体*第三十三页，共56页。N1受体阻断药【药理作用】效应器官优势神经N1阻断后效应小动脉交感神经扩张，回心血量↓小静脉交感神经扩张，外周阻力↓心输出量↓窦房结副交感神经心率眼睛副交感神经散瞳，升眼压，调节麻痹腺体副交感神经分泌↓，口干胃肠道副交感神经松弛，便秘膀胱副交感神经尿潴留BP↓↓*第三十四页，共56页。美卡拉明（美加明）降压作用强，持久易透过血脑屏障，大剂量有中枢作用咪噻芬速效，短效久用，产生耐受*第三十五页，共56页。N2胆碱受体阻断药又称肌松药（Skeletalmuscularrelaxants）：作用部位在运动终板N2受体处，阻碍运动神经冲动的传递，导致骨骼肌松弛临床应用：作为全身麻醉辅助剂，减少全麻药量分类：1、去极化型肌松药：琥珀胆碱2、非去极化型肌松药：筒箭毒碱*第三十六页，共56页。【作用机制】*第三十七页，共56页。1、去极化型肌松药作用原理：激动运动终板N2受体，且不易被AchE水解，类似高浓度Ach持续在终板处起作用，使肌细胞膜持久去极化。开始时短暂的肌束颤动随之，肌肉松弛。肌松作用的时相：第1相持续去极化相；第2相脱敏相；虽已复极化但对Ach无反应第三十八页，共56页。琥珀酰胆碱（Suxamethonium,司可林Scoline）结构：Ach·Ach（缩合的双胆碱,或二胆碱酯）体内过程：静脉注射后迅速被假性胆碱酯酶水解：琥珀酰胆碱——琥珀单胆碱——琥珀酸和胆碱第三十九页，共56页。药理作用：特点是起效快、作用时间短。iv10～30mg，首先产生短暂肌颤，1min内肌肉松弛（以颈部肌群最强，其次为四肢肌肉，呼吸肌最弱），可持续5min。临床应用气管插管，气管镜，食道镜，较长时间手术需静脉点滴第四十页，共56页。乙酰胆碱完全拟胆碱药M受体激动剂:毛果芸香碱毒蕈碱和槟榔碱N受体激动剂：尼古丁可逆性：新斯的明、毒扁豆碱难逆性：有机磷酸酯类*第一页，共56页。乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）季铵，难吸收，不能透过血脑屏障。