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缓、控释制剂

第十五讲缓、控释制剂

本讲教学要求

1.了解缓控释制剂的试验方法。

2.掌握各类缓/控释制剂的含义、特点。

3.重点掌握缓/控释制剂含义、差异及其特点及缓/控释的原理和

方法。

一、缓、控释制剂的含义与特点

（一）缓释制剂

●用药后能在较长时间内持续释放药物达到延长药效的一类制剂称

为缓释制剂。

●中国药典的定义：

●缓释制剂(sustainedreleasepreparations)：指口服药物在规定

释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，且每24小时用药次数与相应

的普通制剂比较从3-4次减少至1-2次的制剂。

●缓释制剂的特点

1、减少服药次数，减少用药总剂量

●每日一次或数日一次,特别适用于慢性疾病需要长期服药的患者。

制成缓释制剂可以用最小的剂量达到最大的药效，减少了总剂量。

2、保持平稳的血药浓度，避免峰谷现象

●为了延缓药物在胃肠的吸收，较早开发的是缓释制剂。

●缓释制剂虽然减少了服药次数，但是不能达到在服药间隔保持平

稳的血药浓度，并且其药代动力学易受胃肠道环境(如胃肠道动力与排

空速度，胃肠道pH，与食物共同服用，患者年龄)的影响，血药浓度

的可预计性较差，胃肠道环境对缓释制剂的血药浓度有非常大的影响。

●例如：食物可通过与药物直接的化学作用或通过影响胃肠道动力

及PH间接地影响缓释药物的吸收。

●缓释制剂与食物同服时有可能造成“药物倾泻”现象，即大幅度

增加药物吸收的速率，造成血药浓度的陡升，从而增加药物的副作用。

因此，患者服用缓释制剂时常会受到限制，如必须空腹服药等。

●理想的缓释制剂应既有普通制剂奏效快的优点，又应有普通制剂

不具备的药效

持久的特点，因此缓释制剂应包括速释和缓释两个组成部分。为

克服缓释剂的这些缺点，控释制剂应运而生。

（二）控释制剂

●是指药物在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时

间恒定维持有效浓度范围的制剂。

●中国药典的定义：

●控释制剂(controlledreleasepreparation)：指口服药物在规

定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每24小时用药

次数与相应的普通制剂比较从3-4次减少到1-2次的制剂。

控释制剂主要特点

1、恒速释药，减少了服药次数

●接近零级速度过程，通常可恒速释药8~10小时。

2、保持稳态血药浓度，避免峰谷现象

●血药浓度平稳，能克服普通制剂多剂量给药产生的峰谷现象。

●控释制剂

●控释制剂在药物制剂的发展过程中属第三代，是目前控释药物系

统的领先主导剂型。

●先进的控释给药系统完全可以替代静脉滴注给药，并以疗效高、

副作用小，安全方便很受医患者的欢迎。

●控释制剂尽可能使药物释放接近“0”级药代动力学，即单位时

间释放固定量的药物，同时使药物的释放更加具有可预见性，不受胃

肠道动力，pH值，患者年龄以及是否与食物同服等因素的影响。

●普通剂型与缓释控释制剂的比较

●普通制剂→缓释制剂→控释制剂

●缓释制剂是普通剂型与控释剂型之间的过渡形式，尽管缓释制剂

在普通制剂基础上，药物释放相对延缓，药释时间相对延长，但是这

种剂型药物延缓释放不稳定，药释时间无严格控制，故与控释制剂有

本质的区别，二者的有效生物利用度的高低，药效的长短强弱，副作

用的多少、大小皆不相同。

1、控释制剂与普通制剂比较

2、控释制剂与缓释制剂的比较

1)二种制剂体内吸收、分布、代谢、排泄平衡及影响因素的假设

条件不同。

●控释剂型更严格，更全面地针对体内诸多影响因素，所以更符合

药物充分利用规律。

2)缓释制剂(ERP或SRP)控释制剂(CRDDS)药释规律不同

●缓释制剂释药速率不稳定，释药过程服从一级速率方程式

Higuchi方程。

●控释制剂释药速率恒定，符合零级动力学方程或Fick’s定律。

3)主要目标不同

●缓释制剂主要是延缓释放，而不包括使难溶药物释放加快。

●控制制剂控制释放速率，包括使