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缓控释制剂的研究进展自己写的

【摘要】近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控

释药物制剂日益增多。该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗

效长、安全等特点使其越来越受到临床重视，因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进

展十分迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。笔者根据其近年来的研

究进展及其临床应用的文献报道从高分子材料、制剂，其他制剂技术对它的影响这几个方面

对这一技术作一综述。

一缓、控释制剂的定义及优点

缓释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物。控释制剂是指在规定的

释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物[1]崔福德.。药剂学【M】北京：

人民卫生出版社。与其相应的普通制剂相比，这两种制剂给药频率至少减少一半或有所减少，

能增加或显著增加患者的依从性[2]张红.袁月玲缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在

的问题【J】中国医学创新201259（14）：151-152，其中控释制剂比缓释制剂的血药浓度

更加平稳。缓控释制剂有以下优点[3]黄海燕缓控释制剂研究进展【J】西昌学院学报·自

然科学版2008622（2)：57-59(1)对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可减少服药次

数，提高)病人服药的顺应性，使用方便。特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心

血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。(2)使血药浓度平稳，减缓“峰谷”现象，从而降低

药物不良反应发生的频率和严重程度，提高临床用药的安全性。特别对于治疗指数较窄的药

物，制成缓控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱。(3)缓慢释放，增强药物

的有效性。药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维

持较长。(4)增强药物化学稳定性。某些药物的常规制剂在贮存期间容易变质失效或口服后

经胃酸作用而破坏，制成缓控释制荆后，可按要求定时、定位释放，提高稳定性。

二缓、控释制剂的分类及研究现状

1剂型分类

缓控释制剂主要有骨架型和贮库型两种。药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载

体中，形成缓控型骨架制剂；药物被包裹在高分子聚合膜内，则形成贮库型缓控释制剂。

2释药系统

2.1定时释药系统定时释药是指根据生物时间节律特点，释放需要量的药物，

使药物发挥最佳治疗效果【4】张宁．口服缓控释制剂技术发展的新动向Ⅱ【J】．国外医学·药

学分册，2000，27(4)：239—240时辰病理学、时辰药理学的研究表明许多疾病的发作存在

着明显周期性节律变化，如哮喘病人的呼吸困难、最大气流量的降低在深夜最严重，溃疡病

人胃酸分泌在夜间增多，牙痛等疼痛在夜间到凌晨更为明显。对于这些节律性变化疾病的临

床治疗需根据疾病发作的时间规律及药物的特性来设计不同的给药时间和剂量方案，从而降

低药物的毒副作用，达到最佳疗效。定时释药系统就是根据人体的这些生物节律变化特点，

按照生理和治疗的需要定时定量释药的一种新型给药系统。

定时释放系统主要分为闭环式给药系统和开环式给药系统。闭环式给药系统有三种制剂:脉

冲片、脉冲微丸和脉冲胶囊。脉冲片采用压制干包衣技术制备而成。其片心是由药物和崩解

剂组成,外壳是由水渗透性小的复合材料或溶蚀、溶胀性材料组成。调节包衣材料粘度级别

和外包衣层的厚度可以调整释药时滞。如盐酸地尔硫卓干包衣片,以羟丙基纤维素包衣;双氯

芬酸钠干包衣片,以乙基纤维素包衣等。脉冲微丸由药物层、膨胀层和带有致孔剂水不溶性

包衣材料的外层控释膜组成。水分通过外层控释膜向系统内部渗透,当膨胀层的膨胀力超过

了控释膜的抗张强度时,膜破裂,药物释出,可以通过改变控释膜厚度来控制释药时间。法

莫替丁、地尔硫卓等控释微丸就是脉冲微丸的实际应用。脉冲胶囊由一水不溶性胶囊和亲水

性凝胶胶塞组成,口服后胶塞与体液接触、溶胀,最终脱离胶囊,从而释放出药物,改变胶塞插

入胶壳的深度和胶塞的尺寸大小可以调节释药时间。其最典型的例子就是SchererDDS公司

研制的脉冲塞囊。[5]周璐王宇向春艳廖婷婷缓释、控释制剂研究进展[J]重庆中草药

研究200861:38-42

2.2定位释药系统

定位释药是指服用后能将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位释放，可增加局部吸收

作用和治疗作用。定位释药系统可以避免某些药物在胃肠生理环境下失活，