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缓释控释药物市场及研究现状

缓释控释药物市场和研究现状

1．概述：

目前新化学结构药物的研究和开发越来越需要更大的投资并且越

来越艰难。有关资料表明，近年来国外开发一个新药的周期一般需要

八九年时间，资金投入七八亿美元，开发风险越来越大。面对这种情

况，业内人士认为对已经上市的药品进行剂型改革，将其开发成服用

方便、附加值较高的控缓释制剂，不失为新药开发的一种补充和有效

手段。

控缓释制剂的研究始于50年代末,1965年开始有文献发表,70年

代被医药界认可，近20多年来受到制药领域的普遍重视，发展较快,上

市的药物品种和制剂类型逐渐增多,发展成各具特点又相互结合的三种

类型:定时、定速、定位释药。1999年度全球此类产品销售额接近100

亿美元，2002年，全球口服控缓释制剂市场销售额为216亿美元，据

预测，2005年全球释药技术市场销售额可望达到1000亿美元（中国

医药报）

2．研究热潮：

决策资源（DecisionResources）公司的新报告《新涌现的生物

药物释放系统》研究报告，论述了目前采用的主要的新的药物释放系

统，认为在以后的10年中，药物释放技术的必威体育精装版的创新将成为全球医

药公司新的增长点之一。

强生公司2002年巨资收购了国际最著名的释药技术公司ALZA，

很多著名跨国公司也都有缓控释产品上市或临床研究。

缓控释给药系统是国内最著名的沈阳药科大学，南京药科大学以

及多个医科大学的药学院的重点学科，多年都有多个缓控释药的研究

项目

在2004年，郑筱萸特别提出希望利用释药技术，对中药原料精加

工，提高其附加值，以提高中国在这一领域的地位。

中国药典从１９９０年版开始收载“控释片”,２个品种(即为盐酸

地尔硫卓控释片、茶碱控释片。１９９５年版及其增补本收载了８个

缓释制剂、７个肠溶制剂,共计１５个品种。由于国内外缓释／控释制

剂开发研究的势头正旺,因此,该类制剂的质量控制自然成为不可忽视的

环节。２０００年版美国药典(ＵＳＰ２４)共收载４５种缓释／控释制

剂。２０００年版中国药典将在１９９５年版的基础上增订４个缓释

制剂品种,共计１９个品种。该版药典还增订“缓释、控释制剂指导

原则”

经过文献检索和专家访问，医药专家对医药未来的展望均认为缓

控释给药系统是将来医药领域中药的发展方向之一。

3．控制缓释剂型的种类

3.1按照剂型分类：缓释、控释至今按剂型可分为片剂、胶囊剂、

膜剂、注射植入剂、眼用制剂、微球、微丸、透皮贴、组织植入剂

（骨水泥、大分子骨架等）。

其中以片剂服用方便，制备工艺相对简单，质量易于控制，是缓

释、控释制剂研究开发应用最广、技术最成熟的一个剂型。在1996～

2000年间，国内经批准上市的缓释、控释制剂品种约30种，其中片

剂就占了18种，如单硝酸异山梨醇缓释片，硝苯地平控释片等。胶囊

剂是先将药物和缓释载体制成微囊型颗粒，然后装入普通胶囊壳。国

外上市的胶囊型缓释控释制剂约有十几个品种，如卡马西平缓释胶囊

（Ｐｈａｒｍａｖｅｎｅ公司）、硫酸吗啡缓释胶囊（Ｆａｕｌｄｉ

ｎｇ公司）等。3.2按照释药类型分，缓释、控释制剂已经形成3种释

药类型：定时、定速和定位释药。缓释、控释制剂属于定速释放型，

常用技术有膜控释和骨架控释。便于实现工业化生产的新技术有：多

层缓释片和包衣缓释片技术，一次挤出离心制丸工艺，药物与高分子

混溶挤出工艺，不溶性高分子固体分散技术等。

3.3按制剂工艺分为以下几种:

骨架缓释控释制剂：骨架缓释控释制剂是目前临床应用较多的缓、

控释制剂之一，按其所采用的骨架材料不同，可分为不溶性骨架缓释

片、蜡质骨架缓释片、亲水性凝胶骨架缓释片和混合材料骨架缓释片

等。

薄膜包衣缓释控释制剂：在片芯和小丸的表面包制一层适宜的衣

层，使其在一定条件下溶解或部分溶解而释放药物。如达吉。

渗透泵型缓控释制剂：它是利用渗透压原理制成的口服制剂。固

体药物与赋型剂压制成片芯，外包一层可以透水的不溶性多聚物薄膜

衣，在膜上用激光打一个孔，衣膜选择性地使水透入，溶解药物，药

片内渗透压高于外部胃肠液，将药物溶液从小孔中释放出来。

4.缓控释剂的评价标准：通过对药剂学专家和临床专家深访，专

家总结对一个缓

控释放药物的评价指标