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第七章氨基糖苷类抗生素;菌落菌丝孢子;第一节氨基糖苷类抗生素概述;一发展史;;二定义;三临床应用的种类;四特点;五作用机理(抑制细菌蛋白质的生物合成);核糖体循环;氨基糖苷类;药物摄取的减少
主动外排
酶的修饰钝化作用
核糖体结合位点的改变;六抗菌谱;第二节常用氨基苷类药物;一、;链霉素 streptomycin;
对G-杆菌(活性低);
对鼠疫、土拉菌病(有特效);
结核杆菌(有效,包括脓腔和干酪化脓腔)
溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌引起的心内膜炎(联合青霉素);;
最易引起过敏反应;
耳毒性常见;
其次为神经肌肉麻痹;
肾毒性发生率较低。;从小单胞菌的培养液中分离获得
【抗菌特点】
各种G-杆菌尤其沙雷菌属感染;
铜绿假单胞菌所致严重感染(联合羧苄西林);
G+:肠球菌、葡萄球菌或草绿色链球菌所致严重感染(联合青霉素或其它抗生素);二、庆大霉素C及其衍生物(GentamicinanditsDerivatives);抗菌作用强,常首选治疗常见G-菌感染。
1、广泛用于G-菌感染,常首选。
2、抗绿脓杆菌有效,常合用梭苄西林,不混同静滴。
3、常合用梭苄西林、头孢类治疗病因不明的G-菌混合感染。
4、口服用于肠道感染及肠道手术前给药。;
耳毒性
肾毒性
神经肌肉阻滞
过敏反应(偶见);三、卡那霉素(kanamycin);卡那霉素及其衍生物(KanamycinanditsDerivatives);妥布霉素(tobramycin);抗绿脓杆菌作用庆大霉素(为庆大的2-4倍)用于各种严重G-菌感染,但一般不做首选。;卡那霉素和新霉素
属广谱抗生素,仅局部用药,注射给药会引起严重的肾毒性和耳毒性
敏感菌引起的各种皮肤黏膜感染,如烧伤、
伤口溃疡等
口服很少吸收,毒性小,可用于肠道感染肠道消毒等;阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素);
1、抗绿脓杆菌强于庆大霉素。
2、对钝化酶稳定,用于耐庆大、卡那感染。
3、合用梭苄西林、或头孢类治疗粒细胞减少、其他免疫缺陷患者的感染,效果好。;氨基醇类;大观霉素
链霉菌所产生的一种氨基环醇类抗生素
主要对淋病奈瑟菌(淋球菌)有很强的??菌活性。
临床唯一的适应症:无并发症的淋病感染
不首选,对一线药物如青霉素、四环素等耐药的淋病,或对B-内酰胺类、喹诺酮类不能耐受或过敏者;奈替米星
1.对需氧菌的G-性细菌抗菌活性强
2.对多种氨基糖苷类钝化酶稳定
3.对葡萄球菌和其他G+球菌的抗菌活性较强
4.与B-内酰胺类联合协同作用
主要用于各种敏感菌引起的严重感染
与B-内酰胺类联合用于儿童及成人粒细胞减少伴发热患者和病因未明的发热患者;不良反应;发生率依次为新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素。;新霉素>链霉素>卡那霉素>奈替米星>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素。;
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