非格司亭药品详细说明.docxVIP

【药名】非格司亭

【英文名】Filgrastim

【别名】优保津、重组人粒细胞集落刺激因子、重组人体白细胞生成素、非雷司替、惠尔血、特尔津、瑞白、格拉诺赛特、吉粒芬、吉赛欣、津恤力、粒细胞集落刺激因子、rhG-CSF、Recombinanthumangranulocytecolonystimula。

【剂型】1.注射剂：75μg(1ml)，150μg(1ml)，300μg(1ml)；2.注射剂(粉)：50μg，100μg，250μg。

【药理作用】本药是由175个氨基酸组成的蛋白质通过重组DNA技术制成，与天然G-CSF的氨基酸序列和糖链完全相同，不同的是rhG-CSF链的N端含有蛋氨酸。分子量为1.8×10＾4～2.4×10＾4，编码基因位于17号染色体长臂的q21～q22之间。本药通过与粒系祖细胞及成熟中性粒细胞表面的特异性受体结合，促进前者的增殖分化并增强后者的功能(包括趋化性、吞噬和杀伤功能等)。本药还可促进髓系造血祖细胞的增殖、分化和成熟，调节中性粒细胞系的增殖与分化成熟；也可驱使中性粒细胞释放至血流，使外周中性粒细胞数量增多。

【药动学】药代动力学研究发现，非格司亭的半衰期(t1/2)与用药剂量有关。对健康男子进行的静脉点滴和皮下注射给药的研究表明，用量为1μg/kg时，t1/2为1.4h；用量小于1.5μg/kg时，t1/2为1.4±0.3h，并有随剂量的增加而延长的现象，AUC为每小时21.6ng/ml；皮下注射，血药峰浓度(Cmax)出现在给药后3.5～4.5h，t1/2为2.15h，AUC为每小时21.6ng/ml，生物利用率为0.54。用量在5μg/kg或以上时，机体清除力达到饱和，t1/2稳定在3.7±0.3h。相同剂量皮下注射给药4h后血药浓度比静脉点滴同一时间的为高。连续给药6天以上血药浓度与单次给药时无明显差异。本药皮下注射吸收良好，在血清中5min内即可测得。达峰时间为2～8h；静脉滴注后30min达血药峰浓度。半衰期约1～5h，静脉与皮下注射的消除半衰期相似，均约3～5h。本药起效迅速，静脉注射后5min先出现周围血中性粒细胞减少，4h后开始上升并逐渐超过原有水平，24h内达高峰。连续静脉或皮下给药其血药浓度变化与单次给药相似，表明本药无蓄积作用。【适应证】1.用于治疗各种原因引起的中性粒细胞减少症(如恶性肿瘤放疗与化疗引起的粒细胞减少)，造血干细胞移植后促进髓系造血功能的恢复，周围血造血干细胞移植前的干细胞动员等。2.其较大剂量亦可用于骨髓增生异常综合征

(MDS)与再生障碍性贫血伴发的中性粒细胞减少，以及先天性、周期性中性粒细胞减少症，但远期疗效不肯定。3.用于艾滋病(AIDS)本身及其感染或抗逆转录病毒制剂所引起的中性粒细胞减少。4.预防用药：用于大剂量化疗后、既往有化疗后严重骨髓抑制史以及大范围放射治疗后再化疗的患者。5.用于骨髓移植：主要用于造血干细胞的动员及移植后骨髓造血功能的重建。

【禁忌证】对本品或其他粒细胞刺激因子制剂过敏者禁用。自身免疫性血小板紫癜者禁用。在化疗前或癌症化疗同时禁用本品。骨髓幼稚细胞未充分降低或外周血存在未成熟细胞的骨髓性白血病症者禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)有药物过敏史者；(2)过敏体质者；(3)肝、肾、心、肺功能重度障碍者；(4)急、慢性髓性白血病化疗后的患者(本药对髓性白血病细胞有刺激增殖作用)；(5)MDS难治性贫血伴原始细胞增多型患者(本药对某些肿瘤细胞有刺激增殖作用)。2.交叉过敏：对大肠杆菌蛋白过敏者，使用大肠杆菌重组的rhG-CSF后可能出现交叉过敏反应。3.药物对儿童的影响：本药对早产儿、婴儿的安全性尚未确认。4.药物对妊娠的影响：本药在人类孕期的安全性尚不清楚，故孕妇不宜使用。5.药物对哺乳的影响：本药是否由乳汁分泌尚不清楚，故哺乳期妇女不宜使用。6.用药中应定期监测血象，以避免造成中性粒细胞过多。7.本药的使用对象仅限于中性粒细胞减少的患者。8.用药过程中若出现过敏反应，应立即停药并给予适当处理。9.由于迅速增殖分化的造血祖细胞对放(化)疗敏感，本药不应和放(化)疗同时使用。10.周围血白细胞升至(2～5)×10＾9/L时可停药；若其大于10×10＾9/L或周围血液出现幼稚细胞时，应立即停药。11.本药使用前应避免振荡，因振荡后起泡可减少实际吸入注射器的剂量。若发现溶液已起泡，可静置数min后再抽取。本药供静脉注射须用5%葡萄糖注射剂稀释，浓度不低于15μg/ml，若rhG-CSF的终浓度在2～15μg/ml之间，须在