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爱必妥(西妥昔单抗注射液)说明书--第1页

爱必妥（西妥昔单抗注射液）说明书

【爱必妥药品名称】

商品名称：爱必妥

通用名称：西妥昔单抗注射液

英文名称：CetuximabSolutionforInfusion

【爱必妥成份】

爱必妥主要成份为西妥昔单抗。

【爱必妥性状】

爱必妥为注射用溶液，无色，可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。

【爱必妥药理作用】

爱必妥可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF

和其他配体，如α转化生长因子（TGF-α）的结合。爱必妥是针对EGF受体的IgG1单克隆

抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断

细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和

血管内皮生长因子的产生。

爱必妥单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增

加到400mg/m2时，药时曲线下面积（AUC）的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从

20mg/m2增加到200mg/m2时，清除率（Cl）从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，当剂量

＞200mg/m2时，Cl不变。表观分布容积（Vd）与剂量无关，接近2～3L/m2。

爱必妥400mg/m2滴注2小时后，平均血药浓度（Cmax）为184μg/ml（92～327μg/ml），

平均消除半衰期（t1/2）为97小时（41～213小时）。按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax

为140μg/ml（120～170μg/ml）。在推荐剂量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）

到第3周时，爱必妥达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235和41～85

μg/ml。平均t1/2为114小时（75～188小时）。

【爱必妥临床评价】

一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了爱必妥治疗转移性结直肠癌的疗效。329例EGF受

体过度表达的受试者中，206例为男性，平均59岁（26～84岁），58为结肠癌患者，40为

直肠癌患者，其中63％的患者用奥沙利铂（oxaliplatin）治疗无效。研究中患者随机分成2

组，爱必妥和伊立替康联用组218例，爱必妥单用组111例。爱必妥的初始剂量为一周400mg，

随后一周250mg，治疗终点为疾病进展或出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为

每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周4次125mg/m2。结果显示，联合治疗组

和爱必妥单用组分别为22.9和10.8％。疗效平均持续时间，联合治疗组和爱必妥单用组分

别为5.7和4.2个月；与爱必妥单用组相比，联合治疗组患者明显延缓了疾病的进展。

另一项多中心单组开放性临床研究，评价了138例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患

者接受爱必妥与伊立替康联用的疗效。患者先前均接受过伊立替康治疗，其中74例在治疗

后EGF受体仍呈过度表达。本?返某跏技亮课恢?400mg，随后一周250mg直至疾病发展

哐出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，

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或每6周4次125mg/m2。总为15，平均疗效持续时间为6.5个月，而伊立替康治疗无效组

为12，平均疗效持续时间6.7个月。

另一项多中心单组开放性临床研究，评价了57例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患者