经皮吸收制剂 (3).ppt

2．保护膜需用防粘材料聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等，用有机硅隔离剂处理，避免压敏胶粘附。对于渗透性或挥发性很强的药物以及油性药物不适宜。石蜡或甲基硅油处理而成的不粘纸第64页,共80页，星期六，2024年，5月药物贮库背衬膜压敏胶涂布贮库层贮库层干燥胶黏层药物涂布胶黏层胶黏层干燥控释膜叠合切割成品保护膜复合膜型经皮给药系统的制备工艺流程压敏胶第四节经皮吸收制剂的制备工艺第65页,共80页，星期六，2024年，5月混合药物混悬液成品药物混悬介质定量注射泵成型机械包装机械保护膜背衬膜控释膜压敏胶充填封闭型透皮给药系统的制备工艺流程第66页,共80页，星期六，2024年，5月药物含药胶背衬膜成品保护膜凝胶包装机械亲水胶、水、丙二醇等（加热）浇铸冷却圆片切割聚合物骨架型透皮给药系统的制备工艺流程第67页,共80页，星期六，2024年，5月药物含药胶液背衬膜成品保护膜叠合压敏胶液切割脱气涂膜干燥包装胶黏剂骨架型透皮给药系统的制备工艺流程第68页,共80页，星期六，2024年，5月二、基本工艺1.基质溶液的制备2.涂布和干燥3.收卷4.层合5.切割和包装6.充填热合工艺第69页,共80页，星期六，2024年，5月第70页,共80页，星期六，2024年，5月第71页,共80页，星期六，2024年，5月第72页,共80页，星期六，2024年，5月第五节经皮吸收制剂的质量评价一、释放度与释放速率二、粘贴性能1.初黏力2.持黏力3.剥离强度三、药物含量及含量均匀度第73页,共80页，星期六，2024年，5月??一、释放速率、透皮速率和释放度

????（1）释放速率与透皮速率

????释放速率是考察经皮吸收制剂重要的质量指标。

????通常，释放速率应小于药物的透皮速率，否则，将会出现药物的释放量大于皮肤透过量的情况，此时，药物的吸收则更大程度受到皮肤性质的影响。

????（2）释放度

????释放度是用于控制生产重现性和质量的重要指标。《中国药典》2010年版规定透皮贴剂的释放度采用附录XD第三法来测定。第74页,共80页，星期六，2024年，5月为了对压敏胶材料的粘附性进行定量估计，规定了数种特征指标来表示，即表面粘性、剥离粘性和持黏力。(1)表面粘性该种性质系指粘胶材料对被粘表面在轻微压力下的瞬间粘贴能力并且即刻具有抵抗移除的能力，(2)剥离强度该性质系指在恒定速率下以恒定角度将粘胶材料从被粘物上剥离所需要的力；(3)持黏力表示压敏胶抵抗持久性剪切外力所引起蠕变破坏的能力。二、粘贴性能第75页,共80页，星期六，2024年，5月第76页,共80页，星期六，2024年，5月2、粘合性能

????在经皮吸收制剂中，粘合性能考察其与皮肤接触紧密程度的指标。因为只有保证经皮吸收制剂与皮肤紧密接触的前提下，释放出的药物才有可能被皮肤吸收。粘合性能评价包括：初粘力、持黏力、剥离强度三个方面。?第77页,共80页，星期六，2024年，5月四、体外经皮渗透速率1.实验装置改良Franz扩散池第78页,共80页，星期六，2024年，5月Vilia－Chien扩散池第79页,共80页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第80页,共80页，星期六，2024年，5月Vyteris公司的LidoSite?经皮给药系统第32页,共80页，星期六，2024年，5月?Phoresor?离子导入给药系统中的各种不同类型的电极第33页,共80页，星期六，2024年，5月第34页,共80页，星期六，2024年，5月离子导入技术优势：适用被动不能透皮吸收的药物需要精确释放的药物需要脉冲给药或病人自我控制的药物复杂的给药模式：渐高，渐低，变化或是循环方式第35页,共80页，星期六，2024年，5月第36页,共80页，星期六，2024年，5月第37页,共80页，星期六，2024年，5月2.电穿孔技术（electroporation）当施加高压脉冲电场于脂质双分子层或细胞膜上时，可使之产生暂时性的水性通道，从而增加脂质双分子层膜或细胞膜的通透性。第38页,共80页，星期六，2024年，5月因素离子导入电穿孔电输入恒电流、低电压、电流密度（0.5mAcm-2）脉冲(100V)、高电压、脉冲持续时间(ms→μs)药物理化性质电荷（高电荷密度），亲脂性（水溶性）大小（小离子较好，分子