九章化学治疗五节抗病毒药物.pptx

第五节抗病毒药AntiviralAgents

病毒感染性疾病病毒性疾病占传染病的60～65％如：流感、麻疹、腮腺炎、肝炎、脊髓灰质炎、流行性出血热、疱疹病毒、aids、sars、甲型H1N1流感病毒等等

病毒感染特点无自身代谢系统宿主代谢系统进行复制和增殖在宿主内被激活后即产生细胞毒性或引起各种疾病被感染宿主能否存活，主要看宿主细胞对病毒的免疫反应、感染程度及病毒类型

机体的免疫反应对病毒的特异性免疫反应主要靠B细胞和部分免疫球蛋白在产生免疫反应过程中，病毒对抗病毒药物最为敏感

理想的抗病毒药物能有效干扰病毒的复制又不影响正常细胞的代谢至今还没有一个抗病毒药物能达到此目的，很多抗病毒药物达到治疗剂量时对人体亦产生毒性现还没有能真正完全治愈病毒感染的药物

抗病毒药种类抑制病毒复制初始时期的药物1影响病毒核酸复制的药物2影响核糖体转录的药物3

抗病毒药种类（旧的分类方法）核苷类三环胺类多肽类

1．金刚烷胺类金刚烷胺、金刚胺乙胺）amantadine在临床上能有效预防和治疗所有A型流感毒株，尤其是亚洲流感病毒A2型毒株，一旦给予amantadine，在48h内对由A型流感病毒引起的呼吸道感染疾病有效，而对B型流感病毒引起的呼吸道感染则无效。该药口服可很好地吸收，此药在胃功能正常患者体内t1/2为15～20h。一、抑制病毒复制初始时期的药物

2．流感病毒神经氨酸酶抑制剂一、抑制病毒复制初始时期的药物神经氨酸（唾液酸）神经氨酸酶能促进新生病毒从宿主细胞的唾液酸残基释放，并加速病毒传染其它宿主细胞。

2．流感病毒神经氨酸酶抑制剂扎那米韦奥司他韦DANAzanamiviroseltamivir利用计算机辅助设计的药物

化学名：（3R，4R，5S）-4-（乙酰氨基）-5-氨基-3-（1-乙基丙氧基）-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐（3R，4R，5S）-4-（acetylamino）-5-amino-3-（1-ethylpropoxy）-1-cyclohexene-1-carboxylicacidethylesterphosphate磷酸奥司他韦oseltamivirphosphate

这类药物主要是通过选择性地抑制病毒的转录酶或其他重要酶，如激酶、聚合酶，从而阻断病毒特有的RNA和DNA的合成。1．核苷类核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理，主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物二、干扰病毒核酸复制的药物阿糖腺苷啊拉伯糖次黄嘌呤

地昔洛韦阿昔洛韦伐昔洛韦1、核苷类西多福韦cidofovir阿德福韦adefovir

第五节抗病毒药物antiviralagents1．核苷类典型药物阿昔洛韦aciclovir化学名：9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤2-amino-1，9-dihydro-9-[（2-hydroxyethoxy）methyl]-6H-purin-6-one

利巴韦林ribavirin化学名：1-环丙基1-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺1-D-ribofuranosyl-1H-1，2，4-triazole-3-carboxamide2、非核苷类（典型药物利巴韦林）

利巴韦林应用对病毒性上呼吸道感染、乙型脑炎、腮腺炎、带状疱疹，病毒性肺炎和流行性出血热有特效近年用于甲肝、乙肝英国、瑞士等国已批准作为艾滋病预防用药

获得性免疫缺陷综合征又称艾滋病（AIDS），是一种被称为人类免疫缺陷病毒（HIV）感染所引起的。当HIV进入宿主细胞后，逆转录酶就会利用病毒的RNA合成DNA，所合成的DNA模板通过整合酶的作用装配到宿主基因中去。三、抗艾滋病药物（了解）

逆转录酶是艾滋病病毒复制过程中的一个重要酶，在正常情况下，人类细胞中无此酶存在，而在动物的研究过程中发现对该酶具有抑制作用的抑制剂，从而使研究以逆转录酶为作用靶的抗艾滋病药物成为可能。（1）核苷类：核苷类逆转录酶抑制剂合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶（RT）结合，抑制RT的作用，阻碍前病毒的合成。1．逆转录酶抑制剂（inhibitorsofreversetranscriptase）

1964年齐多夫定（zid