西药执业药师药学专业知识(一)2016年真题-(2).docxVIP

西药执业药师药学专业知识(一)2016年真题-(2)

配伍选择题

(题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可（江南博哥）不选用。每题只有1个备选项最符合题意)

??A．水解

??B．聚合

??C．异构化

??D．氧化

??E．脱羧

??盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸还可继续发生变化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺

1.??盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是

正确答案：A

?

2.??盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是

正确答案：D

[解析]本题考查药物的化学结构与药物代谢。(1)盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表。水解时，盐酸普鲁卡因在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇，此分解产物无明显的麻醉作用。(2)对氨基苯甲酸还可继续发生氧化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺，苯胺又可继续被氧化，这是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。普鲁卡因的水解与溶液的pH有关，其最稳定的pH为3.5左右。故答案分别为A、D。

?

A.解离多，重吸收少，排泄快

B.解离少，重吸收多，排泄慢

C.解离多，重吸收少，排泄慢

D.解离少，重吸收少，排泄快

E.解离多，重吸收多，排泄快

3.??肾小管中，弱酸在酸性尿液中是

正确答案：B

?

4.??肾小管中，弱酸在碱性尿液中是

正确答案：A

?

5.??肾小管中，弱碱在酸性尿液中是

正确答案：A

[解析]本题考查药物肾排泄。通常酸性药物在pH低(酸性尿液)的尿液中、碱性药物在pH高(碱性尿液)的尿液中，其非解离型药物量增加，重吸收也增加，反之都减少。尿的酸化作用可增加弱酸的重吸收，降低肾排泄，并能促进弱碱的排泄。故答案分别为B、A、A。

?

A.羟基

B.硫醚

C.羧酸

D.卤素

E.酰胺

6.??可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是

正确答案：B

?

7.??有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是

正确答案：D

?

8.??可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是

正确答案：C

[解析]本题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。(1)醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性。碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。因此，同受体结合的能力以及作用强度有很大的不同。(2)卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4～5倍。(3)羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别。酯类化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质，将羧酸制成酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。故答案分别为B、D、C。

??(1)烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。(2)酰胺：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

?

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应

9.??含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是

正确答案：C

?

10.??含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是

正确答案：A

[解析]本题考查药物化学结构与药物代谢。(1)谷胱甘肽(GSH)是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物，其中硫醇基(SH)具有较好亲核作用，在体内起到清除由于代谢产生的有害的亲电性物质，此外谷胱甘肽还有氧化还原性质，对药物及代谢物的转变起到重要的作用。谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应、芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。例如抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。(2)甲基化反应是药物代谢中较为少见的代谢途径，但是对一些内源性物质如肾上腺素、褪黑激素等的代谢非常重要，对分解某些生物活性胺以及调节活化蛋白质、核酸等生物大分子的活性也起到非常重要的作用。和乙酰化反应一样，甲基化反应也是降低被结合物的极性和亲水性，只有叔胺化合物甲基化后生成季铵盐