Mer抑制剂关键中间体的合成.docx

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题目：Mer抑制剂关键中间体的合成

研究发现Mer受体酪氨酸激酶与癌症的发展有关，在急性淋巴细胞白血病（ALL）、非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和胃癌等中都存在着高表达。Mer受体酪氨酸激酶在肿瘤侵袭、转移、耐药性和病人致死率方面都起着重要的作用，近年来发展成为一个治疗肿瘤的重要靶点。因此，研究开发Mer酪氨酸酶抑制剂具有重要的研究意义。

按照拟定的合成路线，以5-溴-2,4-二氯嘧啶为起始原料，它和4-氨基环己醇发生亲核取代反应得到反式-4-

[（5-溴-2-氯-4-嘧啶基）氨基]环己醇，收率为85.3%，以对氟硝基苯为起始原料，它和1-乙酰哌嗪发生