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执业药师考试药学专业知识二之抗肿瘤药考点复习(二)--第1页

第四节干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药)

一、机制

——

模拟机体正常代谢物质，如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等化学结构而合成的类似物影响或拮抗代谢功能，干扰核酸，尤其

DNA——

是的生物合成，阻止肿瘤细胞分裂繁殖肿瘤细胞死亡。

主要用于——急性白血病、恶性淋巴瘤；

——

也用于实体瘤：乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。

干扰核酸生物合成药（抗代谢药，更多一点）记忆

氟尿嘧啶、卡培他滨、胸前戴佛，

1.替吉奥卡车里陪他，

胸腺核苷酸合成酶抑制剂

(替他吉祥

成分之一：吉美嘧啶）

2.

二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤、培美曲塞二爷美甲

3.DNA

多聚酶抑制剂阿糖胞苷、吉西他滨多聚聚，有喜糖

4.X

嘌呤核苷酸合成酶抑制剂巯嘌呤、硫鸟嘌呤嘌呤

5.

核苷酸还原酶抑制剂羟基脲核战争，还用枪？

二、细节考点

1.——

甲氨蝶呤解救药亚叶酸钙。

1+——46h——

（）甲氨蝶呤氟尿嘧啶：同时使用拮抗；先用甲氨蝶呤，～后再使用氟尿嘧啶协同，可增强氟尿嘧啶的抗

肿瘤能力。

TANG——

【记忆先到家，后尿尿】

2——

（）与具有抗叶酸作用的乙胺嘧啶同用甲氨蝶呤毒副作用增加。

3

（）甲氨蝶呤属弱酸性药，主要由肾小球滤过和肾小管分泌排泄。

————

◆弱酸性药如丙磺舒及水杨酸类抑制甲氨蝶呤的肾小管分泌，减慢其排泄，使其维持高血浆浓度状态，易致中

毒。

————

◆碱性药碳酸氢钠增加甲氨蝶呤溶解度，加速排泄，减少毒性。

TANG——

（记忆甲氨蝶呤弱酸性，加酸中毒碱减毒）。

2.——B

培美曲塞，第一次治疗开始前①服用叶酸。②肌内注射维生素12。

3.+————

氟尿嘧啶四氢叶酸合用先给予四氢叶酸降低氟尿嘧啶毒性，提高疗效。

4.

氟尿嘧啶与西咪替丁合用，氟尿嘧啶首关效应降低。

5.————

巯嘌呤与别嘌醇同时服用时，别嘌醇抑制巯嘌呤代谢，明显增加巯嘌呤的效能与毒性应减少巯嘌呤剂量至常用

1/41/3

量的～。

6.————

替吉奥胃癌含：替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

第五节调解体内激素平衡的药物

一、抗雌激素类药

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