抗生素的临床应用.docx

一、分类与联合用药

(一)目的：提高抗菌疗效，延缓耐药，降低毒性。

(二)分类

1、繁殖期杀菌药

(1)β-内酰胺类

①青霉素类

a、青霉素G:(对B内酰胺酶不稳定，但对溶血链球菌所至呼吸道炎、猩红热、丹毒、峰窝织炎、盆腔炎、心内膜炎，对肺炎双球菌所致肺炎、鼻炎、中耳炎、对G+产气荚膜杆菌、破伤风、乳酸杆菌、百日咳、流感杆菌、钩体病、梅毒均有良好疗效，杀菌力强，毒性低。

b、耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。

c、广谱青霉素：氨苄西林、羟苄西林、替卡西林、磺苄西林、呋苄西林、阿洛西林、关洛西林、哌拉西林。

d、复方青青霉素制剂：氨氧青霉素：氨苄西林与氯唑西林复合制剂，具两者优点。舒氨西林(氨苄西林+舒巴坦);特治新(氨苄+克拉维酸)

奥格门汀(阿莫西林+克拉维酸)力百汀(阿莫西林+克拉维酸)

复方制剂加入了B内酰胺酶抑制剂，舒巴坦和克拉维酸无是不可逆的B内酰胺酶抑制剂，对B内酰胺酶有强大抑制作用，联合使用后能获得良好的协同作用，也扩大了抗菌谱。

不良反应；赫氏反应(小剂量开始),内毒素释放，青酶素脑病

②头孢菌素类

第一代特点：耐青霉素酶，对G+相当有效(包括耐酶金葡菌),比2、3代强：对B内酰胺酶稳定性远较2、3代差：有肾毒性，与氨基甙或台利尿剂合用增加肾毒性：不易透过血脑屏障，不用于CNS感染；与氨基甙合用疗效差，不用于淋病、梅毒的治疗。

注射头孢噻吩头孢噻啶头孢唑林头孢拉定头孢硫咪口服头孢氨苄头孢拉定头孢羟氨苄

第二代注射头孢孟多头孢呋辛头孢美唑、头孢西丁、头孢替安、头孢替坦(前二者

能透过血脑屏障，可用于化脑)

口服头孢克洛头孢呋辛酯头孢替安酯

第三代特点：抗菌活性强、广，对酶稳定；对绿有效，对G+不如第一代；有一定量渗入脑组织；对肾基本无毒性；作用时间长，毒性低。

三兄弟：他啶、哌酮(舒普深，加酶抑制剂，效果更好，胆汁浓度高)、曲松，对绿作用超过泰能，(特别是前二者)

注射头孢噻肟头孢哌酮头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟

头孢他啶头孢唑南头孢米诺头孢咪唑头孢匹胺头孢磺啶头孢地嗪

口服头孢克肟头孢布烯头孢地尼头孢他美酯头孢特仑酯头孢泊肟酯头孢妥仑酯

第四代注射：头孢匹罗(马斯平)、头孢吡肟、头孢克定。特点：80年代中期后开发，对酶高度稳定，对G+强，对G-不会强过第三代。

③碳青霉烯类：

亚胺培南特点：对难治性感染、混合感染效果好；对G+、G-、厌强，超过以往所有抗生素；

对耐酶金葡菌不佳；对绿脓不如环丙、舒普深；对麦牙假单胞

菌效果差；与其他抗生素无交叉耐药：肠杆菌用泰能最保险；有抗生素后效应；神经科不喜用，因有癫痫样抽搐产生。

美罗培南特点：对G-比泰能更好，对G+不如泰能，神经科可用，对CNS付作用少。

④单环类：氨曲南，对G-效果好

⑤氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢。相当于第三代头孢。头霉素类：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦

(2)糖肽类

①万古霉素，特点：对MRSA(耐甲氧西林金葡菌)有特效，为G+球菌的王牌药，发现耐药不能随便报，要报到WHO实验室去确认；对G-无效；作用

点为肽聚糖：肾毒性大、听力、耳鸣则停药，听力损害不可逆。

②替考拉宁：比万古作用更强，付作用少，半衰期长，一日一次给药：分子量大，血透不

能通过，血透病人用最好；对耐万古的肠球菌(四型)均有

效(万古只对A型有效);三尖办赘生物：万古与替考交替用。

(3)氟喹诺酮类

第一代萘啶酸第二代吡哌酸

第三代诺氟沙星培氟沙星依诺沙星氧氟沙星环丙沙星氟罗沙星洛美沙星，(只保留环丙，对G-不亚于泰能)

第四代妥舒沙星司帕沙星左氧氟沙星曲伐沙星格帕沙星加替沙星

特点：抗菌谱广，对需氧菌均可；抗菌作用强，为杀菌剂；组织内浓度高，进入细胞内；有抗生素后效应(PAE):对衣原体、支原体、军团菌有效：耐量率高，达60%以上，如加替沙星国内还没有就发现已经耐药。

付作用：胃肠道反应，失眠，CNS,关节、软骨发育不良，跟腱炎，过敏反应，Q-T延长(还有大环内酯)、肾、肝损，使茶感浓度高。

氟喹诺酮，呼吸科喹诺酮(第三代、第四代),不但对G-杆菌效果好，对G+球菌效果亦佳(与第三代头孢相反)。

2.静止期杀菌药

(1)氨基苷类，特点：广谱，对G-杆菌好，在碱性环境中作用增强，对链球菌作用差：理论与实践相分离，药敏是最好的抗生素，但临床应用效果有限；体

内、体外不一致；单用作用不佳，要与他药合用；浓度依赖性，理论上应静推，但目前仍为慢滴：有抗生素后效应，一天用一次就够；:

妥布对绿脓较强，肾毒必性较庆大稍低，阿米卡星对酶稳定，故在庆大、妥布耐药时应选阿米卡星，特别适用于耐青霉素的淋球菌感染。

①链霉素新霉素卡那霉素妥布霉素核糖霉素