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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
TDHL
Cat.No.:HY-12714
CASNo.:37686-84-3
Synonyms:Tergurid;Terguride;trans-Dihydrolisuride
分⼦式:C₂₀H₂₈N₄O
分⼦量:340.46
作⽤靶点:DopamineReceptor;5-HTReceptor
作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性TDHL(Tergurid)是多巴胺受体(dopaminereceptor)激动剂，对D2受体的Kd值为0.39nM。它也是⼝服的5-
HT-2受体拮抗剂。
IC50TargetKd:0.39nM(DopamineD2-receptor)[2],5-HT2[1]
体外研究Proliferationandmigrationofculturedprimaryhumanpulmonaryarterysmoothmusclecells(PASMC)were
dose-dependentlyblockedbyTDHL[1].TergurideisfoundtobindselectivelytothepituitarydopamineD2-
receptorswithahighaffinity(Kd=0.39nM)[2].
体内研究TDHLabolished5-HT-inducedpulmonaryvasoconstriction.Chronicterguridetreatmentpreventeddose-
dependentlythedevelopmentandprogressionofMCT-inducedPAHinrats[1].Inreserpinizedrats,terguride
at0.03mg/kg,p.o.significantlyreducestheserumprolactin(PRL)level.Inratsbearingestrogen-induced
pituitaryprolactinoma,chronictergurideinducesshrinkageoftheprolactinomaas
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