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第三十八章化学合成抗菌药

第三十八章化学合成抗菌药【学习目标】1.掌握喹诺酮类、硝基咪唑类的药理作用，用途及不良反应；熟悉常用的氟喹诺酮类抗菌药及磺胺类药物；了解硝基呋喃类、甲氧苄啶的作用特点及用途。2.初步具备观察抗菌药的疗效及监测不良反应的能力，能对患者、家属进行相关护理宣教。

第三十八章化学合成抗菌药【学习内容】第一节喹诺酮类一、概述第三节甲氧苄啶第四节硝基咪唑类和硝基呋喃类一、硝基咪唑类二、常用药物第二节磺胺类抗菌药一、概述二、硝基呋喃类二、常用药物

第一节喹诺酮类一、概述喹诺酮类(quinolones)是一类含有4-喹酮母核的人工合成抗菌药物。根据药物合成先后和化学结构等分为四代：第一代萘啶酸、吡咯酸，目前已淘汰。第二代吡哌酸，抗菌谱比第一代有所扩大，对大多数G-杆菌有效，口服易吸收，不良反应少，血中药物浓度低，尿中药物浓度高，主要用于敏感的G杆菌所致的尿道和肠道感染。-第三代诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等，本代药物的分子中均有氟原子，统称为氟喹诺酮类。其特点为抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收好、体内分布广、半衰期较长。第四代莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、克林沙星、格帕沙星、妥舒沙星等，称为新氟喹诺酮类。保持了第三代特点，更加强了抗G+菌、抗厌氧菌、抗耐药菌的活性，降低了不良反应的发生。

第一节喹诺酮类一、概述【药理作用】1.对G杆菌如大肠埃希菌、痢疾志贺菌、铜绿假单胞菌、流感嗜-血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、百日咳杆菌、伤寒沙门菌、霍乱弧菌及军团菌等，有强大的杀灭作用。2.对G3.对G-球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等也有效。+菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌等也有良好的抗菌作用。4.某些药物对厌氧菌、结核杆菌、支原体、衣原体也有作用。【作用机制及耐药性】抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA的复制，产生快速杀菌作用。细菌不易产生耐药性,与其他药物之间无交叉耐药性，但本类药物之间存在交叉耐药性。

第一节喹诺酮类一、概述【用途】1.呼吸系统感染主要用于G菌、支原体、衣原体、军团菌等感-染所致的肺炎、支气管炎等。2.消化系统感染用于G杆菌如大肠埃希菌、痢疾志贺菌、伤寒-沙门菌等引起的腹泻、胃肠炎、细菌性痢疾、伤寒或副伤寒等。3.泌尿生殖系统感染用于铜绿假单胞菌、肠球菌、淋病奈瑟菌等引起的单纯性或复杂性尿路感染、前列腺炎、尿道炎或宫颈炎。4.骨骼系统感染药物可渗入骨组织，用于急、慢性骨髓炎和骨关节炎的治疗。5.五官科、皮肤软组织、外科伤口感染。6.化脓性脑膜炎、败血症，耐药结核杆菌和麻风杆菌的感染。

第一节喹诺酮类一、概述【不良反应及注意事项】1.消化道反应味觉异常、食欲减退、胃痛、恶心等。2.中枢神经系统反应表现为头晕、头痛、失眠、烦燥、焦虑及精神症状。3.骨、关节损伤影响软骨发育，引起关节肿胀、疼痛、骨损害等症状。4.过敏反应出现皮疹、红斑、瘙痒、血管神经性水肿等，个别病人出现光敏性皮炎。5.其他大剂量或长期应用易致肝、肾损害；少数病人有肌肉酸痛、肌无力现象。

第一节喹诺酮类二、常用氟喹诺酮类抗菌药诺氟沙星(norfloxacin，氟哌酸)食物影响其吸收，空腹服药比饭后服药血药浓度高2～3倍，临床用于敏感菌所致的肠道、泌尿道感染和淋病。环丙沙星(ciprofloxacin，环丙氟哌酸)抗菌谱广，对G+菌和G菌均有强大杀灭作用，是诺氟沙星-的2～4倍，对支原体、衣原体也有作用，但对厌氧菌无效。口服吸收不完全，一般选择静脉滴注，临床用于治疗各种感染性疾病：①细菌所致的泌尿生殖道、肠道、呼吸道、胆道、盆腔、皮肤软组织、骨关节以及眼耳鼻喉的感染；②多重耐药的伤寒杆菌所致伤寒；③支原体、衣原体、军团菌、结核菌的感染。

第一节喹诺酮类二、常用氟喹诺酮类抗菌药左氧氟沙星(levofloxacin)与环丙沙星比，对葡萄球菌和链球菌的活性是后者的2～4倍，对厌氧菌的活性是后者的4倍，对肠杆菌的活性二者相当。对支原体、衣原体及军团菌也有较强的杀灭作用。因不良反应远远低于氧氟沙星，故广泛应用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼的感染，也用作抗结核病的二线药物。莫西沙星(moxifloxacin)第四代喹诺酮类药，对大多数G+菌和G菌、厌氧菌、结核-分枝杆菌、衣原体和支原体均有较强的抗菌活性。临床用于敏感细菌所致的急、慢性支气管炎和上呼吸道感染及泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。

第一节喹诺酮类【护理要点提示】1.用药前①应清楚用药目的，首先要了解病人的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结果，诊断为细菌感染者以及经病原检查确诊为细