作用于呼吸系统药.ppt

**选择性β2受体激动剂本类药物对β2受体有较强选择性，对β1受体的亲和力低，对α受体无作用。口服有效，多采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大，仍可引起心悸、头晕、手指震颤（激动骨骼肌β2受体）等。临床常用的有：第21页,共51页，2024年2月25日，星期天**短效（或中效）：沙丁胺醇（舒喘灵）、克伦特罗（氨哮素、瘦肉精）、奥西那林、特布他林（博利康尼）长效：比托特罗、福莫特罗、班布特罗（唯一口服长效）、沙米（美）特罗（吸入）、沙米特罗+氟替卡松复方；沙米特罗不缓解症状，慢性治疗。比托特罗起效快，可作急性治疗不用作预防。短效（或中效）用于缓解症状最有效药物；长效沙米（美）特罗预防。第22页,共51页，2024年2月25日，星期天**临床应用防治喘息性支气管炎、支气管哮喘及肺气肿患者的支气管痉挛。急性发作：短效（或中效）是控制哮喘急性发作首选药物。频发性或慢性哮喘控制症状或预防发作:口服长效哮喘持续状态：静脉给药。长期应用，不能减轻气道高反应性。第23页,共51页，2024年2月25日，星期天**不良反应

1.心脏反应：心悸2.骨骼肌震颤及手指震颤3.代谢紊乱糖尿病患者注意血糖变化及乳酸中毒及酮体中毒。低钾血症，合用糖皮质激素易发生。第24页,共51页，2024年2月25日，星期天**（二）茶碱类茶碱难溶于水，为提高水溶性，与乙二胺或胆碱制成复盐为氨茶碱、胆茶碱等最便宜，以往最普遍应用，现美国作为三线治疗药物。具有松弛平滑肌、心脏兴奋、中枢兴奋、利尿作用。第25页,共51页，2024年2月25日，星期天**舒张支气管平滑肌的药理作用及作用机制1、抑制磷酸二酯酶，对亚型无选择性，使cAMP和cGMP水平提高，支气管平滑肌舒张2、阻断腺苷受体，抑制内源性腺苷诱发的支气管收缩及免疫诱发的肥大细胞、嗜碱性粒细胞介质合成释放3、促进儿茶酚胺类物质肾上腺素及去甲肾上腺素释放4、抑制平滑肌细胞内Ca2+肌浆网的释放5、抑制T淋巴细胞和细胞因子产生的调节免疫6、增强呼吸肌膈肌的收缩力，减轻疲劳感。7、促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度8、抗炎作用第26页,共51页，2024年2月25日，星期天**临床应用：是目前治疗哮喘的有效药物。1、急、慢性支气管哮喘：口服用于慢性哮喘的维持治疗及预防发作；静注或静滴用于重症哮喘或哮喘持续状态。茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动剂强，起效慢，一般不宜采用。以往一线药物，现退居次要。2、慢性阻塞性肺病缓解呼吸困难。3、当心源性哮喘和支气管哮喘鉴别困难时治疗首选氨茶碱。4、中枢型睡眠呼吸暂停综合征，早产儿窒息（咖啡因或茶碱）。第27页,共51页，2024年2月25日，星期天**不良反应碱性强，局部刺激性，宜饭后服用。茶碱的安全范围较小，当血药浓度超过治疗水平20ug/ml或静脉注射太快,易出现心血管症状、中枢兴奋症状等不良反应，静注时间不能少于10min.缓释剂：葆乐辉、舒弗美第28页,共51页，2024年2月25日，星期天**（三)吸入性抗胆碱药（M胆碱受体阻断药）M胆碱受体阻断药能阻断乙酰胆碱作用，明显扩张支气管，可用于治疗哮喘。阿托品副作用多。异丙托溴胺（异丙托品）常吸入给药明显扩张支气管，不影响痰液分泌，也无明显的全身不良反应。历史悠久，作用强度取决于副交感张力，比短效的β2受体起效慢而弱，应用减少。主要用于喘息型慢性支气管炎。老年性哮喘特别有效，尤其适用夜间哮喘及多痰患者。与β2受体激动剂联合吸入治疗，作用强大持久。第29页,共51页，2024年2月25日，星期天**三、过敏介质释放抑制药抗过敏平喘药起效慢，不宜急性治疗，主要预防性治疗。（一）肥大细胞膜稳定药色甘酸二钠又名咽泰药理作用：抗过敏、抗炎机制：1、抑制肺肥大细胞脱颗粒，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。2、抑制气道感觉神经末梢与气道神经源性炎症。3、阻断肥大细胞介导的反应，减轻气道高反应性。第30页,共51页，2024年2月25日，星期天**特点：1、其作用有种属及器官选择性，对人支气管肺泡中的肥大细胞最为敏感。2、其作用与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。体内过程：非脂溶性药物，其微粒粉末（直径约6μm）吸入给药第31页,共51页，2024年2月25日，星期天**临床应用：主要用于轻、中度支气管哮喘的预防性治疗。可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他抗原刺激所致的哮喘。不良反应：毒性很低。少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与β2受