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本发明公开了一种固液相结合制备替西帕肽的方法,包括如下步骤:固相合成替西帕肽主链肽树脂:替西帕肽主链肽树脂全保护裂解;液相合成替西帕肽侧链全保护肽;替西帕肽侧链全保护肽裂解;纯化、转盐、冻干。本发明先通过Fmoc固相偶联合成侧链保护的替西帕肽主链肽链,再通过液相合成偶联四肽Diacid‑C20(OtBu)‑γ‑Glu(OtBu)‑AEEA‑AEEA‑OH,得到侧链肽链,实现主链肽链与侧链肽链的一次偶联成型,有效简化合成工序,降低杂质含量,并减少侧链肽段的使用当量,降低生产成本,所制备的替西帕肽产
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117866074A
(43)申请公布日2024.04.12
(21)申请号202311838837.9
(22)申请日2023.12.28
(71)申请人瑞博(苏州)制药
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