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3.2液体制剂附加剂

液体制剂常用附加剂

1.增加药物溶解度的方法:增溶剂、助溶剂、潜溶剂

2.防腐剂

3.矫味剂

4.着色剂

溶解

◼溶解

◼将药物分散于一定量的溶剂中形成均一、澄明的液体的操作过程。

◼溶解度

◼在一定温度、压力下、在一定量的溶剂中溶解的药物的最大量

◼中国药典规定药物的溶解度描述

◼极易溶解、易溶解、溶解、略溶、微溶、极微溶、几乎不溶或不

溶等

增溶剂

◼增溶(solubilization):是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，

在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程

◼增溶剂(solubilizer)：具有增溶能力的表面活性剂

◼常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类和聚氧乙烯

脂肪酸酯类等。

助溶剂

◼助溶

◼指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合

物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程

◼助溶剂:加入的第三种物质（不是胶体物质或离子表面活性剂）。

◼常用助溶剂：无机化合物；某些有机酸及其盐；酰胺类化合物

助溶剂

◼络合物：碘在水中的溶解度为1：2950，而在10%碘化钾溶液中

可制成含碘5%的水溶液，碘化钾为助溶剂。药典上收载的复方碘

溶液就是利用碘化钾与碘形成分子络合物从而增加碘在水中的溶

解度。

◼复盐：咖啡因的溶解度为1∶50，用苯甲酸钠作助溶剂，形成苯甲

酸钠咖啡因，溶解度为1∶1.2。

◼分子缔合物：例如茶碱在水中溶解度为1∶120，用乙二胺为助溶

剂形成氨茶碱，其溶解度为1∶5。

潜溶剂

◼潜溶(cosolvency):药物在单一溶剂中的溶解能力差，但在混合溶

剂中比在单一溶剂中更易溶解的现象

◼混合溶剂称为潜溶剂，当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物

的溶解度出现极大值

潜溶剂

◼机制：两种溶剂对药物分子不同部位作用的结果，一般认为是两

种溶剂间发生氢键缔合或者潜溶剂改变了溶剂的介电常数

◼苯巴比妥的潜溶剂：水—乙醇

◼双嘧达莫的潜溶剂：水—丙二醇

防腐剂

◼防止药物制剂由于微生物的污染而变质而加入的添加剂。

◼例如：对羟基苯甲酸酯类（中性）、苯甲酸和苯甲酸钠、山梨酸

及其盐（酸及其盐）、苯扎溴胺，汞化合物等

防腐剂的特点

①本身用量小，无毒性和刺激性

②水中溶解度较大

③理化性质稳定，抗微生物性质稳定

④不影响制剂的理化性质及药理作用

⑤对大多数微生物有较强的抑制作用

矫味剂

◼在液体制剂中需要加入矫味剂，改善制剂的味道和气味

◼掩盖苦味：甜味剂、芳香剂

◼干扰味觉：胶浆剂、泡腾剂

矫味剂

◼甜味剂

◼天然甜味剂：

◼合成甜味剂：糖精钠、阿司帕坦等

◼芳香剂

◼柠檬、薄荷挥发油、香精类

矫味剂

◼胶浆剂

◼胶浆剂由于粘稠，能干扰味蕾的味觉因而可矫味，多用于矫正涩

酸味。

◼对刺激性药物可降低刺激性。在胶浆剂中加入甜味剂如0.02%糖精

钠成0.025%甜菊甙可增加矫味作用。

◼常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、淀粉、海藻酸钠、阿拉

伯胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶等。

着色剂

◼着色剂亦称色素，分天然的和人工合成的两类，后者又分为食用

色素和外用色素。只有食用色素才可作为内服液体制剂的着色剂。

◼改善外观，可用来识别制剂的品种、区分应用方法和减少病人对

服药的厌恶感

着色剂

1.天然色素

◼红色的有苏木、紫草根、茜草根、甜菜红、胭脂红等；黄色的有

姜黄、胡萝卜素等；蓝色的有松叶兰、乌饭树叶；绿色的有叶绿

酸铜钠盐；棕色的有焦糖等。矿物性的如氧化铁（棕红色）

2.人工合成色素

◼合成食用色素有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜黄

以及亮蓝等。