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药物Macimorelin（马西瑞林）合成检索总结报告
一、Macimorelin（马西瑞林）简介
Macimorelin（马西瑞林）于2017年12月在美国上市，主要用于
治疗成人生长激素缺乏症。Macimorelin（马西瑞林）常见的不良反应
有头痛、乏力、恶心、饥饿、腹泻、感冒、多汗症、鼻咽炎等等。
Macimorelin（马西瑞林）分子结构式如下:
英文名称：Macimorelin英文名称：MacimorelinTriflutate
中文名称：马西瑞林中文名称：马西瑞林三氟乙酸盐
本文主要对Macimorelin（马西瑞林）的合成路线、关键中间体
的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、Macimorelin（马西瑞林）合成路线
1
三、Macimorelin（马西瑞林）合成检索总结报告
(一)Macimorelin（马西瑞林）中间体3的合成
合成方法实验步骤参考文献
Tryptophan1(10.24g,50mmol)wasdissolvedin1M
NaOH(50mL)andstirredat0°C.Benzylchloroformate2
(7.15mL,50.1mmol)and1MNaOH(50mL)wherethenTetrahedron
simultaneouslyaddedindrop-wisefashion.ThemixturewasLetters;vol.53;
操作方法stirredfor1houratroomtemperature.Thesolutionwasnb.47;(2012);p.
一acidifiedwith6MHCltopH1afterwhichtheproductwas6430-6432
extractedwithEtOAc(3×200mL).Theorganiclayerswere
combined,driedbyNaSOandevaporated.Theproduct3
24
wasobtainedayellowsolidanduseddirectlyinthe
followingstep.
(二)Macimorelin（马西瑞林）中间体4的合成
合成方法实验步骤参考文献
3(8.9g,26mmol),wasdissolveldinDME(25mL)and
storedinanice/waterbathat0°C.N-methylmorpholineJournalof
(NMM)(3.5mL,31mmol),Isobutylchloroformate(IBCF)Medicinal
操作方法(4.1mL,31mmol),andanammoniasolution28%(8.9mL,Chemistry;vol.
一130mmol)weresuccessivelyadded.Themixturewas46;nb.7;(2003);
dilutedwithwater(100mL),andcompound4wasp.1191–1203.
precipitated.Itwasfilteredanddriedinvacuotoafford8.
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