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【不良反应】
个别病例可能出现恶心和呕吐,约1小时后自行缓解,还可引起视觉模糊、瘙痒和欣快感
第55页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三芬太尼透皮贴剂
(多瑞吉)第56页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三储库型多瑞吉vs.骨架型多瑞吉储库型设计骨架型设计保护膜药物存储器控释膜粘连层保护膜含药粘附层第57页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三人性化设计-使用更方便储库型芬太尼骨架型芬太尼第58页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三骨架型:比储库型面积更小更小第59页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三骨架型:比储库型面积更小第60页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三骨架型芬太尼血清浓度达峰时间比储库型快4~8h芬太尼D-TRANS?与芬太尼储库型的平均血药浓度比较?第61页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三骨架扩散型芬太尼比储库型粘贴性更强。在24,48和72小时使用区域的粘合力骨架型:粘贴性更强第62页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三%%%?????粘合力N=112MEAN96.4%4.597.4%4.586.6%4.2耐磨性皮肤不适N=112N=112皮肤实验结果医生更差有些差没区别好一些好很多满意率储库型与骨架型多瑞吉比较第63页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三骨架型多瑞吉小结保持了储库型多瑞吉的主要优点:药代动力学特性与储库型相同,生物等效疗效和耐受性与储库型相当,可以直接转换在疼痛、睡眠和不良反应方面无差异91%的患者更加喜欢骨架型:更好的粘附性,更好的皮肤适应性、舒适度适用人群广泛,总体满意度高于储库型第64页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三芬太尼口腔泡腾片/棒棒糖虽然短效口服阿片制剂是有效的,但是药物到达全身循环需要经过30-45分钟,其药效通过肝脏的首过效应会被降低。因此各公司正在研发阿片类药物的新型释药系统,以便更快缓解疼痛的发作。Actiq(柠檬酸芬太尼)于?1998年获得批准,用于治疗癌症病人的难以忍受的疼痛(突发性疼痛)。这种棒棒糖样的芬太尼口服制剂,在口中缓慢溶解,可被直接吸收,10-15分钟可控制疼痛。Fentora是芬太尼泡腾片,?5-10分钟起效。Fentora可以在口腔粘膜处溶解并透过口腔粘膜进入血液循环。第65页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三口服泡腾片药物释放技术Fentora采用OralVescent药物释放技术:当药物与唾液接触,便产生反应,释放出二氧化碳。这一瞬间产生的pH改变,有利于药物溶解吸收。第66页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三Fentora治疗癌痛对持续性疼痛和爆发痛均适用减轻阿片类药物相关不良反应速效阿片类药物提高治疗效果合理的联合药物治疗第67页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三硫酸吗啡控释片
(美施康定)第68页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三第69页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三第70页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三第71页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三第72页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三第73页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三盐酸二氢埃托啡舌下含片第74页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三【药品名称】盐酸二氢埃托啡舌下片【英文名称】DihydroetorphineHydrochlorideSublingualTablets【主要成分】17-甲基-7α[(S)-1-羟基-1-甲基丁基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐【结构式】盐酸二氢埃托啡第75页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三解放军军事医学科学院毒物药物研究所研制国家一类新药国家科技进步二等奖全军科技进步二等奖全国医药科技成果展优秀奖第一个由我国研制成功的高效麻醉镇痛药秦伯益教授第76页,讲稿共94页,2023年5月2日,星期三镇痛作用强大阿片受体纯激动剂与μ、δ、κ受体的亲和力远远大于吗啡药理活性强度比吗啡强6000-10000多倍Ⅱ期临床试验结果表明其镇痛作用总有效率为99.6%镇痛剂量最小等效镇痛剂量为吗啡的1/1200020μg盐酸二氢埃托啡相当于50mg杜冷丁的镇痛作用镇痛迅速,10-15分
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