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表阿霉素(EPI,E-ADM)中文别名:表柔比星与ADM的区别只是在氨基糖部分4`位的羟基由顺式变成反式,但这种立体结构的细微变化导致其心脏、骨髓毒性明显降低。与ADM相比,抗瘤活性相等或较高。主要用于乳腺癌、胃癌、软组织肉瘤、恶性黑色素瘤的联合化疗。常用剂量:75-90mg/次,3-4周重复。配伍可用生理盐水或5%葡萄糖注射液。注意:静脉注射时避免药液漏出血管外,否则会造成严重组织损伤或坏死。参考价格:表阿霉素:10mg浙江海正151元第23页,讲稿共58页,2023年5月2日,星期三吡喃阿霉素(THP-ADM,PRA)中文别名:吡柔比星化学结构与ADM相似,与ADM相比,抗瘤活性相等或较高。对部分耐ADM的细胞株仍然有效。副作用:心脏毒性。主要用于乳腺癌、胃癌的联合化疗。常用剂量:40-60mg/次,3-4周重复。配伍只能用5%葡萄糖注射液。可用于膀胱灌注。注意:静脉注射时避免药液漏出血管外,否则会造成严重组织损伤或坏死。参考价格:深圳万乐药业:20mg365元第24页,讲稿共58页,2023年5月2日,星期三丝裂霉素C(MMC)中文别名:自力霉素为CCNSA,主要抑制DNA的复制。是世界各国常用的抗消化道肿瘤药物。口服吸收差,常用静脉给药。主要用于消化道肿瘤的联合化疗。常用剂量:10-30mg/次,1-3周重复。配伍推荐用生理盐水,溶于葡萄糖注射液效价降低。可用于膀胱灌注。注意:静脉注射时避免药液漏出血管外,否则会造成严重组织损伤或坏死。第25页,讲稿共58页,2023年5月2日,星期三4.植物类药1.生物碱类:长春碱类、喜树碱类2.木脂体类:足叶乙甙3.二萜类:紫杉醇4.柄型大环类:美登素(白血病)作用机制:a.作用于微管系统:长春碱类、紫杉醇b.作用于拓扑异构酶:足叶乙甙、喜树碱类c.阻止蛋白质合成:三尖杉酯碱第26页,讲稿共58页,2023年5月2日,星期三异长春花碱(NVB、VNR、VRB)中文别名:长春烯碱、长春瑞宾、盖诺、诺维本、民诺宾。为CCSA,1991在法国上市。神经毒性低。主要用于乳腺癌的联合化疗。静脉给药,常用剂量:30-40mg/次,疗程根据联合化疗方案各不相同。配伍可用生理盐水或葡萄糖注射液。注意:勿用碱性溶液稀释,静脉注射时避免药液漏出血管外,否则会造成严重组织损伤或坏死。参考价格:杭州赛诺非药业:10mg309元法国皮尔:10mg458元第27页,讲稿共58页,2023年5月2日,星期三羟基喜树碱(HCPT)为CCSA,从我国珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提取的一种生物碱。主要作用为抑制DNA合成。主要用于胃癌、大肠癌的联合化疗。静脉给药,常用剂量:4-6mg/次,疗程根据联合化疗方案各不相同。配伍可用生理盐水。腹壁下动脉插管灌注,用于直肠癌,6-8mg加入5%葡萄糖注射液500ml进行灌注。注意:用药期间监测肾功能。参考价格:5mg100元第28页,讲稿共58页,2023年5月2日,星期三紫杉醇(PTX)中文别名:紫素、特素、泰素(Taxol)、安素泰(Anzatax)为CCSA,60年代发现美国西部紫杉树干的粗提物具有抗肿瘤活性。1994年在我国上市。广谱抗肿瘤植物药。主要用于乳腺癌的单药或联合化疗。静脉给药,常用剂量:135-200mg/m2,3-4周重复。配伍可用生理盐水或5%葡萄糖注射液。需稀释至浓度为0.3-1.2mg/ml。静滴3小时。腹腔化疗:60mg/m2。注意:过敏反应常见,应预防用药(苯海拉明或地塞米松)。输液器应用聚乙烯材料,禁用聚氧乙烯塑料(PVC)。参考价格:美施贵宝:30mg1600元/支第29页,讲稿共58页,2023年5月2日,星期三第30页,讲稿共58页,2023年5月2日,星期三紫杉特尔(Docetaxel、Taxotere)中文别名:多西紫杉醇、泰素帝为CCSA,由于紫杉醇的提取率低,须以紫杉树皮为原料,故从另一种欧洲植物taxusbaccata的针叶中提取巴卡丁,经过半合成而改造成为紫杉特尔,其基本核与紫杉醇相似。抗瘤性与紫杉醇相当,对紫杉醇耐药的肿瘤细胞株仍有效。主要用于乳腺癌的单药或联合化疗。静脉给药,常用剂量:100mg/m2,3-4周重复。配伍可用生理盐水或5%葡萄糖注射液。需稀释至浓度为0.3-0.9mg/ml。静滴3小时。注意:过敏反应常见,应预防用药(苯海拉明或地塞米松)。参考价格:山东齐鲁:20mg980元/支第31页,讲稿共58页,2023年5月2日,星期三5.金属络合物
代表药物:顺铂、
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