第三十八章内酰胺类抗生素.pptVIP

不良反应常见为过敏反应，罕见过敏性休克，但是用药前仍应详细询问过敏史，首次用药后密切观察20min。头孢类抗生素是否要作皮试？？胃肠道反应肾毒性其它：低凝血酶原血症------头孢孟多、头孢哌酮？？本文档共35页；当前第30页；编辑于星期六\9点35分四代头孢类的抗生素比较抗G+抗G-抗铜绿假单孢菌对酶的稳定性肾毒性应用第一代+++--+++耐药金葡菌感染第二代++++-+++各类敏感菌感染第三代+++++++-严重感染第四代++++++++++++-各种严重感染本文档共35页；当前第31页；编辑于星期六\9点35分头孢菌素作用特点小结抗菌谱：一代比一代广。前3代对G+菌的作用一代比一代弱，而对G-菌的作用一代比一代强；第四代对G+、G-的作用都较强。对铜绿假单胞菌：第一代、第二代无效，第三代作用较强，第四代高度敏感。对β-内酰胺酶的稳定性：一代比一代稳定。肾毒性：一代比一代低。第三代和第四代都能透入脑脊液，脑脊液浓度高。本文档共35页；当前第32页；编辑于星期六\9点35分头孢菌素评价优点：①高效??②低毒、过敏反应少??③耐酸??④耐酶⑤广谱缺点：①不能兼顾G+、G-菌。②口服品种少③与青霉素G有交叉耐药和过敏反应。本文档共35页；当前第33页；编辑于星期六\9点35分化学结构β-内酰胺环杂环药物分类：碳青霉烯类头霉素类氧头孢烯类单环β-内酰胺类第四节其它β-内酰胺类抗生素本文档共35页；当前第34页；编辑于星期六\9点35分碳青霉烯类亚胺培南（Imipenem)、美罗培南（meropenem)特点：高效、广谱、耐酶。对厌氧菌是β-内酰胺类中作用最强者。代谢：易被肾脱氢肽酶降解失活。应用：与脱氢肽酶抑制剂西司他丁1:1混合成注射剂称为泰能。临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染。本文档共35页；当前第35页；编辑于星期六\9点35分*******************第三十八章内酰胺类抗生素演示文稿*本文档共35页；当前第1页；编辑于星期六\9点35分*（优选）第三十八章内酰胺类抗生素本文档共35页；当前第2页；编辑于星期六\9点35分临床上最常用的抗菌药物β-内酰胺类抗生素(β-lactamantibiotics)是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。抗菌机制、耐药机制基本相同。包括:青霉素类抗生素头孢菌素类抗生素非典型β-内酰胺类抗生素β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺类抗生素的概述本文档共35页；当前第3页；编辑于星期六\9点35分青霉素的基本结构：母核：6-氨基青霉烷酸（6-APA）+侧链（RCO）第一节青霉素类抗生素6-APA本文档共35页；当前第4页；编辑于星期六\9点35分青霉素G(pencilinG，苄青霉素)第一个用于临床的抗生素结构：侧链中含有苄基（-CH2）性质：干粉稳定，水溶液不稳定①室温放置24h失效并产生致敏物，现用现配②易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用剂量用国际单位“U”表示一、窄谱青霉素类（天然青霉素）本文档共35页；当前第5页；编辑于星期六\9点35分作用于青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成菌体失去渗透屏障膨胀裂解杀菌激活细菌自溶酶→细菌自溶抗菌作用机制细菌细胞壁位于细胞质膜之外，为人体细胞所不具有。PG对葡萄球菌的杀菌作用本文档共35页；当前第6页；编辑于星期六\9点35分粘肽三维网状结构青霉素结合蛋白（PBPS）细胞壁?-内酰胺类抗生素本文档共35页；当前第7页；编辑于星期六\9点35分繁殖期杀菌药，抗菌谱较窄大多数G+球菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、敏感的金葡菌G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌少数G