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西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十 二) 一、最佳选择题 1. 糖皮质激素的 6α 和 9α 位同时引入卤素原子后，抗炎作用增强，但具有较强 的钠潴留作用，只可皮肤局部外用的药物是 A.醋酸可的松 B.地塞米松 C.倍他米松 D.泼尼松 E.醋酸氟轻松 答案：E [解答] 本题考查糖皮质激素类药物的相关知识。糖皮质激素类代表药物有醋酸 可的松、氢化可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙和醋酸氟轻松， 其中醋酸氟轻松其 6-F 使 A 环稳定性增加，16，17 位缩酮使 D 环稳定性增加， 由于其钠潴留作用较强，只能皮肤局部外用。故本题选E。 2. 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是 A.对 21 位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性 B.在 1，2 位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变 C.在 9α 位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变 D.在 6 位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加 E.在 16 位、17 位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效 答案：C [解答] 本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物 的结构修饰和构效关系：①C-21 位的修饰：将氢化可的松分子中的 C-21 羟基进 行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为 改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用 C-21 羟基制备其氢 化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对 C-21 位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1 位的修饰：在氢化可的松的1， 2 位脱氢，即在A 环引入双键后，由于A 环构型从半椅式变成船式，能提高与受 体的亲和力。其抗炎活性增大4 倍，但钠潴留作用不变。③C-9 位的修饰：在糖 皮质激素的9α 位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。 ④C-6 位的修饰：在 C-6 位引入氟原子后可阻滞 C-6 氧化失活，如醋酸氟轻松， 其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏 药外用。⑤C-16 位的修饰：在C-9 引入氟的同时，再在C-16 上引入羟基或甲基， 可消除由于在C-9 引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中 16，17 位 的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效，如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈 德。故本题选C 。 3. 醋酸氟轻松的结构类型是 A.雌甾烷类 B.雄甾烷类 C.二苯乙烯类 D.黄酮类 E.孕甾烷类 答案：E [解答] 本题考查醋酸氟轻松的相关知识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核 结构。类似的药物还有醋酸地塞米松、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化可的松等。故本 题选E。 4. 为地塞米松的 16 位差向异构体，抗炎作用强于地塞米松的药物是 A.氢化可的松 B.倍他米松 C.醋酸氟轻松 D.泼尼松龙 E.泼尼松 答案：B [解答] 本题考查肾上腺皮质激素类药物的相关知识。倍他米松是地塞米松的 16 位差向异构体，作用同地塞米松，但抗炎作用较地塞米松、曲安西龙等均强。故 本题选B。 5. 含16 位α 甲基和9 位氟原子，抗炎活性强，钠潴留作用小的是 A.醋酸氟轻松 B.醋酸氢化可的忪 C.醋酸地塞米松 D.醋酸曲安奈德 E.醋酸泼尼松龙 答案：C 6. 下列化学结构是 A.醋酸氟轻松 B.醋酸氢化可的忪 C.醋酸地塞米松 D.醋酸曲安奈德 E.醋酸泼尼松龙 答案：C 7. 甾类药物按化学结构可分为 A.雄甾烷类、胆甾烷类、雌甾烷类 B.雄甾烷类、雌甾烷类、肾上腺皮质激素类 C.雄甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类 D.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类 E.雄激素类、雌激素类、孕激素类 答案：C 8. 下列哪个药物含有二甲氨基苯基 A. 甲羟孕酮 B.米非司酮 C.炔诺酮 D. 甲地孕酮 E.左炔诺孕酮 答案：B 9. 下列哪个药物不能口服 A.炔雌醇 B.炔诺酮 C.烯雌酚 D.左炔诺孕酮 E.雌二醇 答案：E 10. 醋酸地塞米松含有几个手性中心 A.5 个 B.6 个 C.7 个 D.8 个 E.9 个 答案：D 11. 靶器官为乳腺的药物是 A.氯米芬 B.黄体酮 C.他莫昔芬 D.米非司酮 E.雷诺昔芬 答案：C [解答] 本题考查抗雌激素类药物相关知识。抗雌激素类药物也称雌激素拮抗剂， 可与