执业药师考试历年真题回顾药物化学(全) .pdf

药物化学 学员提问：疏水结合能力是指什么？为什么提高了它可以提高与受体的结合能力？ 答案及解析： 指南原文：“厄贝沙坦为螺环化合物，但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10 倍，结构 中的螺环结构能提高与受体的疏水结合能力。” 此处的疏水结合能力，[医 学教育网，原创]即是指药物与受体的结合能力。 厄贝沙坦中非极性链部分的螺环结构，和Ang Ⅱ（血管紧张素Ⅱ）受体生物大分子中的 非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围 围绕的能量较高的水分子层被破坏，形成无序的水分子结构，导致体系的能量降低。 从而使药物和受体相互吸引，紧密结合，产生作用 【药物化学】学员提问：下列结果中哪些含有雄甾烷结构？医学 教育网原 创 a.非那雄胺 b. 甲睾酮 c.氟他胺 d.黄体酮 e.苯丙酸诺龙 答案及解析： 含有雄甾烷结构的为甲睾酮、非那雄胺。 黄体酮含有孕甾母核结构；苯丙酸诺龙含有雌甾烷结构；氟他胺不含有甾核结构。 因此，此题答案选AB 。 【药物化学】哪个不是非甾体抗炎药的结构类型 A.选择性COX-2 抑制剂 B.吡唑酮类 C.芳基烷酸类 D.芬那酸类 E.1，2-苯并噻嗪类 答案及解析：本题选B。 此题考查的是狭义的非甾体抗炎药，而不是广义的非甾体抗炎药。 非甾体抗炎药（广义）分为两类：解热镇痛药、非甾体抗炎药（狭义）。 解热镇痛药有：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类； 非甾体抗炎药（狭义）有：3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻 嗪类、选择性COX-2 抑制剂。 所以，选B 为最佳答案。 【药物化学】学员提问：亚胺培南有没有β 内酰胺酶的抑制作用？ 答案及解析： 亚胺培南等对β- 内酰胺酶十分稳定，即使大量β- 内酰胺酶存在时仍然有效，但对β 内 酰胺酶没有抑制作用。 常见的β 内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等 【药物化学】呼吸道吸入用药的特点是 A.喷出的药物粒子全部进入支气管和肺 B.喷出的药物粒子有5 ％～10％可直接进入支气管和肺，其余部分被咽下进入胃肠道 C.最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物 D.最好的呼吸道吸入剂是具首过效应，代谢成无活性的代谢物 E.对异丙肾上腺素结构改造，侧链氨基上换成体积大的取代基，可增加对β2受体的选 择性 答案及解析：本题选BDE。 呼吸道吸入用药喷出的药物大小合适时，约5%~10%可直接进入支气管或肺；其余部 分将被咽下，可能进入胃肠道被吸收。所以选项A 错误，B 正确。 为了保证被吸收的部分药物不产生全身作用，最好能通过肝脏的首过效应，代谢成无活 性的代谢物。所以选项D 正确，选项C 错误。 对异丙肾上腺素结构改造中，侧链氨基上换成体积大的取代基，或较长的链烃取代，可 增加对β2受体的选择性。所以，选项E 错误。 因此，此题答案为BDE。 【药物化学】 对盐酸伪麻黄碱描述正确的是 A.为（1S，2R ）构型，右旋异构体 B.为（1R，2S ）构型，左旋异构体 C.为（1S，2S ）构型，右旋异构体 D.为（1R，2R ）构型，左旋异构体 E.为（1R，2S ）构型，内消旋异构体 学员提问：麻黄碱为什么糖型？看着这题突然想起氯霉素和VC，这三个药的异构体极 易混淆，能不能麻烦老师总结一下？ 答案与解析：此题答案为Ｃ；药用的麻黄碱为活性最强的（1R，2S ）- （- ）赤藓糖型； 盐酸伪麻黄碱为（1S，2S ）-右旋-苏阿糖型伪麻黄碱；维生素 C 为 L （+）-苏阿糖型；氯 霉素为D （- ）苏阿糖型。 【药物化学】 对盐酸麻黄碱描述错误的是 A.可通过血脑屏障 B.属易制毒化学品 C.构型为（1S，2S ） D.在水中易溶解 E.构型为赤藓糖型 学员提问：正确选项是什么？ 答案与解析：此题答案为Ｃ；盐酸麻黄碱的化学名为（1R，2S ）-2- 甲氨基-苯丙烷-1- 醇盐酸盐。麻黄碱有两个手性碳原子，有四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体[ （1R， 2S ）和（1S，2R ）]，称为麻黄碱；另一对为苏阿糖型对映异构体[ （1R，2R ）和（1S， 2S ）]