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本发明提供了一种右美沙芬的合成方法,以2‑(2‑氧代环己基)乙腈为原料,经过Robinson成环反应,生成化合物2;化合物2经过芳构化反应,生成化合物3;化合物3经过酮羰基还原反应,生成化合物4;化合物4经过氰基还原,生成化合物5;化合物5经过环化反应,得到化合物6;化合物6经过不对称催化加氢得到化合物7;化合物7经过N‑甲基化反应,得到右美沙芬。本发明开发了新的不对称合成路线制备右美沙芬,避免中间体拆分,提高了收率,提高了原子经济性,减少浪费。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116283775 A
(43)申请公布日 2023.06.23
(21)申请号 202310333994.8
(22)申请日 2023.03.31
(71)申请人 浙江九洲药业股份有限公司
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