一种帕比司他的制备方法.pdfVIP

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2023-06-22 发布于四川
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本发明属于药物合成领域，具体涉及一种帕比司他的制备方法。本发明以2‑甲基色胺和对苯二甲醛为原料，酸催化下在甲醇中发生还原胺化反应得到中间体[(4‑二甲氧基甲基‑苯基)甲基]‑[2‑(2‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)乙基]胺，再进行脱保护反应，最后与N‑羟基丙醯胺酸发生Knoevenagel缩合脱羧反应制备帕比司他。起始原料廉价易得，反应条件温和可靠，操作简便，适合工业化生产。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113387866 A (43)申请公布日 2021.09.14 (21)申请号 202110676050.1 (22)申请日 2021.06.18 (71)申请人山东汇海医药化工有限公司