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本发明涉及一种RNA聚合酶抑制剂的药物中间体,具体涉及瑞德西韦磷酸的中间体及其制备方法。该方法以化合物式(I)Sp/Rp差向异构混合物在动态动力学拆分条件下结晶后得到瑞德西韦中间体式为(I’)的Rp单一构型异构体。本发明合成过程中,化合物式(I)差向异构混合物,在动态动力学拆分条件下,经过结晶诱导的差向异构化,最终转化为单一构型的I’化合物。提高了反应的总收率,提高了原材料的利用率,工艺更加绿色高效。
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113402546 A (43)申请公布日 2021.09.17 (21)申请号 202110079216.1 (22)申请日 2021.01.20 (66)本国优先权数据 2020101
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