抗结核真菌病毒药正文内容.pptxVIP

抗结核真菌病毒药正文内容; 结核病是由结核分枝杆菌引起的一种常见的慢性传染性疾病，用于治疗结核病并防止该病传播、传染的药物称为抗结核病药（Antitaberculosis Drug）。抗结核病药物按其来源可分为抗生素类抗结核病药和合成抗结核病药。;相关链接;相关链接;抗生素类抗结核病药物; 卷曲（卷须）霉素为活性多肽抗结核病药，包括四种，但一般与合成抗结核病药如对氨基水杨酸钠和异烟肼合用，不宜与硫酸链霉素或紫霉素合用。 利福霉素口服吸收好，抗结核活性强，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰氏阳性菌都有很强的抑制作用，特别是对耐药性金黄色葡萄球菌也具有很强的抗菌作用。;典型药物;化学结构式;稳定性： 本品分子结构中含有1，4-萘二酚，遇光水溶液易氧化损失效价，在碱性条件下易被氧化成醌型化合物。强酸性条件下易分解, 即其醛缩氨基哌嗪易在C＝N处分???，成为缩合前的醛和氨基哌嗪二个化合物。在弱酸性下较稳定，故本品酸度应控制在pH=4.0～6.5范围内。 ; 鉴 别： 本品与亚硝酸钠试液反应，显橙色-暗红色。 作 用：本品临床上主要用于肺结核及其他结核病，也可用于麻风病或厌氧菌感染。与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用，可延缓耐药性的产生。;相关链接; 课堂活动;合成抗结核药物 ;典型药物; 课堂活动; 合成： 以间氨基酚为原料，在碳酸 氢钠的溶液中，于加热、加压下分次通入 二氧化碳气体进行羧化反应制备。反应过 程中高温和加压对羧化反应有利。本品精 制时采用加酸调pH值和再加入碳酸氢钠制 备钠盐的方法。;NaHCO3,CO2;鉴别：本品分子结构中含有酚羟基和芳伯氨基，可利 用其颜色反应与其他药物相互区别。; 课堂活动;异烟肼 Isoniazid;异烟肼 Isoniazid; 本品合成是以4-甲基吡啶为原料，将其与水蒸气共同在五氧化二矾的催化下，通入空气，经空气中的氧氧化成异烟酸，再与肼缩合得到异烟肼粗品，经精制而得。; 课堂活动;鉴别：; 本品可与铜离子、铁离子、锌离子等多种金属离子螯合，形成有色螯合物，使本品溶液变色。如与铜离子在酸性条件下生成单分子螯合物呈红色。本品精制过程使用活性炭脱色时，也应注意铁盐杂质的含量。;异烟肼与铜离子的螯合物 ;作用：本品可用于治疗各种结核病，高效、低毒。由 于单独使用易产生耐药性，常与链霉素、对氨 基水杨酸钠合用，既可有协同作用，又减少结 核病菌的抗药性。;拓展提高;盐酸乙胺丁醇 Ethambutol Hydrochloride;稳定性：本品水溶液对热稳定。 鉴 别：本品水溶液加入氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反 应，生成深蓝色络合物（1:1）。本品水溶液与 苦味酸试液反应生成苦味酸盐沉淀。 作 用：本品的抗菌机制可能与二价金属离子的络合有 关，通过干扰多胺（Polyamine）及金属离子 的功能，干扰细菌RNA的合成。主要适用于对 异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的各 型肺结核及肺外结核，多与异烟肼、链霉素合 用，单纯使用本品易产生耐药性。;第四节其 他 类 型 抗 菌 药 ;盐酸小檗碱; 其他类型抗菌药主要包括异喹啉类抗菌药、硝基呋喃类抗菌药和消毒防腐药。异喹啉类抗菌药的典型药物盐酸小檗碱，它是黄连和三棵针等植物的抗菌成分，小檗碱用于抗菌历史悠久，主要适应证是肠道感染。具有抗菌活性强、毒性低、副作用小、应用广的特点，但其抗菌机制至今仍未阐明。近来还发现其具有阻断β-受体和抗心律失常的作用。 ;拓展提高; 1923年人们确定糠醛具有杀菌作用，由此引起对呋喃类衍生物抗菌作用的研究，合成了许多类似化合物并筛选其抗菌活性。如硝基呋喃类的呋喃唑酮(Furazolidone)、呋喃妥因(Nitrofurantoin)和呋喃西林(Nitrofural)等开始在临床上使用。;相关链接;硝基呋喃类结构通式与结构特点; 本类药物由于具有硝基，具有一些相似的理化性质，如性状方面一般为黄色结晶或结晶性粉末，在水中溶解度极小，在乙醇中溶解度较水中大。与NaOH试液作用呈橙红色，与Zn及H2SO4作用，将硝基还原成氨基而生成无色溶液。;第五节抗 真 菌 药 ; 抗真菌药物的发展较快，尤以抗深部真菌病的药物更为显著。目前，临床使用的抗真菌药物可分类为抗真菌抗生素、唑类抗真菌药物和其它抗真菌药物。;相关链接;相关链接;各类型的主要药物及特点; 主要药物有