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还原型谷胱甘肽三肽类化合物 01化合物简介专家点评化合物相关药品说明目录0302 基本信息还原型谷胱甘肽(Glutathione),化学名称为N-(N-L-γ-谷氨酰基-L-半胱氨酰基)甘氨酸,分子式为C10H17N3O6S,分子量为307.33,它溶于水、稀醇、液氨和甲基甲酰胺,而不溶于醇、醚和丙酮。 化合物简介 化合物简介物化性质结构式:外观与性状:白色粉末溶解度 :H2O: 50 mg/mL密度:1.441 g/cm3熔点:192-195oC折射率:1.571稳定性:稳定。与强氧化剂不相容。储存条件:2-8oC 化合物相关药品说明 药品名称成份所属类别性状适应症用法用量010302040506化合物相关药品说明 禁忌注意事项孕妇及哺乳期妇女用药药物相互作用药理作用药代动力学010302040506化合物相关药品说明 药品名称【通用名称】还原型谷胱甘肽片【商品名称】阿拓莫兰【英文名称】 Reduced Glutathione Tablets 成份本品主要成分:还原型谷胱甘肽。化学名称:N-(N-L-γ-谷氨酰基-L-半胱氨酰基)甘氨酸。分子式:C10H17N3O6S分子量:307.33 所属类别化药及生物制品 治疗肿瘤的药物 抗肿瘤辅助用药 性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色。 适应症1.用于各种肝病,尤其对酒精中毒性肝病、药物中毒性肝病(包括抗癌药、抗结核药、精神神经药物、抗抑郁药、对乙酰氨基酚和中药等)有肯定的疗效,对感染性肝病——乙型病毒性肝炎、丙型病毒性肝炎中的慢性活动型亦有改善症状、体征和恢复肝功能的作用。2.用于重金属、有机溶剂等中毒的解救。3.预防和治疗放射性损伤、白细胞减少症及放射线引起的骨髓组织炎症。4.用于面部色素沉着、汗斑和各种原因引起的色素沉着。5.滴眼液用于早期老年性白内障,还可用于角膜溃疡、角膜上皮剥离、角膜炎等。 用法用量成人常用量为每次口服400mg(4片),每日三次。疗程12周。 禁忌对本品成分过敏者应禁用。 注意事项放在儿童不易触及的地方。 孕妇及哺乳期妇女用药小鼠及家兔于孕期经静脉给予谷胱甘肽,未见生殖毒性反应。本品对孕妇及哺乳期妇女的影响尚不明确。 药物相互作用本品不得与维生素B12、维生素K3甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。 药理作用谷胱甘肽是由谷氨酸、胱氨酸及甘氨酸组成的一种三肽,它是甘油醛酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,使人体获得高能量。谷胱甘肽能激活多种酶,如体内的巯基(-SH)酶、辅酶等,从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢,也能影响细胞的代谢过程,是一种细胞内重要的调节代谢物质。此外,谷胱甘肽在体内以还原型谷胱甘肽(GSH)和氧化型谷胱甘肽(GSSG)两种形式存在,其活性成分为还原型谷胱甘肽,能参与体内氧化还原过程。在谷胱甘肽转移酶的作用下,还原型谷胱甘肽能和过氧化物及自由基相结合,以对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞膜中含巯基的蛋白质和含巯基的酶不被破坏,亦对抗自由基对重要脏器的损害。谷胱甘肽广泛存在于动植物细胞内,在肝脏和晶状体中含量较多。现在可由化学合成或发酵法生产。谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,使人体获得高能量。它能激活和保护各种酶,如体内的胆碱酯酶等巯基(-SH)酶,使机体免受碘乙酸、芥子气、自由基(如超氧阴离子)、重金属(如汞、铅)、环氧化物等有害物质的毒害,从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢,也能影响细胞的代谢过程。促进眼组织的新陈代谢,可抑制晶体蛋白质巯基的不稳定,防止白内障及视膜疾病的发展,因而可用于角膜炎、角膜外伤等。对这类疾病应在进入老年期前,即开始经常使用此类抗氧化剂,能够起到预防作用。同时,也有良好的增加视力的作用。 药代动力学还原型谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子,它在细胞质内合成,尤其以肝脏合成为主,其代谢亦以肝脏为主,并广泛分布于机体各器官内,在维持细胞生物功能方面起重要作用。动物药理试验提示还原型谷胱甘肽静脉注射5h后血药浓度达最高峰,注射1h后可在肝、肾、肌肉等组织中测出,并有小剂量在脑中发现,半衰期为24h。主要从肾脏排泄,通过肾小球直接滤过和利用γ-谷氨酰胺转肽反应的非滤过机制两种方式由肾脏清除。 专家点评 专家点评谷胱甘肽是一种作用广泛的生理因子,它是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成的一种三肽,广泛分布于机体各器官内,在维持细胞生理功能方面起着重要的作用。本品活性成分为还原型谷胱甘肽,可参与体内三羧酸循环,激活各种酶,对不稳定的眼晶状体蛋白质巯基有抑制作用,从而抑制白内障的发展,抑制角膜及视膜病变,在角膜损害时能促进上皮组织的修复。本品临床用于保护肝脏。本药能抑制脂肪肝形成,也能改善中毒
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