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本发明公开了一种式I所示塞来昔布的前体药物及其制备方法与应用。该化合物具有适宜的溶解度，储存条件下相对稳定，经过药代实验表明在眼组织中能够检测到塞来昔布，并且角膜、结膜、房水中均有分布，达到较高的药物浓度，为优良的塞来昔布前体药物，而对照化合物SZY1907‑P4则几乎未检测到有分布，采用塞来昔布制备的滴眼液在角膜、结膜、房水中的浓度也较低，式I化合物具有显著的吸收优势，在眼组织中的药物浓度显著高于塞来昔布组及对照组SZY1907‑P4，能够制备成液体制剂，如滴眼液和注射液等，用于炎症反应。
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 113144212 B (45)授权公告日 2022.02.11 (21)申请号 202110276245.7 A61K 9/08 (2006.01)
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