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第三代头孢菌素 注射剂： 头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢地嗪、头孢哌酮舒巴坦 片剂： 头孢克肟、头孢特仑新戊酯、头孢地尼、头孢泊肟 第六十一页，共129页 第四代头孢菌素 头孢吡肟、头孢匹罗 第六十二页，共129页 各代头孢菌素的作用比较 第一代 第二代 第三代 第四代 G+菌 + + + + + + + + G－菌 + + + + + + + + + 酶稳定性 + + + + + + + + + + 肾毒性 + + + ± ± 第六十三页，共129页 注意事项 禁用于对任何一种头孢菌素类抗生素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。 说明书中〔禁忌〕：对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 第六十四页，共129页 头孢曲松说明书黑框警示 本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。 罗氏芬说明书：即使通过不同的输液线，也切忌把头孢曲松与含钙溶液或产品同时使用。 禁忌：在新生儿中使用罗氏芬后48小时内，不得使用含钙溶液，反之亦然。 第六十五页，共129页 用法用量 头孢曲松 成人：1～2g，每日一次 严重感染：4g，每日一次 溶媒： 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液 第六十六页，共129页 3、其他β –内酰胺类抗生素 头霉素类： 头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺 头孢西丁、头孢美唑抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相似；头孢米诺与第三代头孢菌素相似。 优势：对厌氧菌抗菌活性较强，对超广谱β-内酰胺酶（ESBL)高度稳定。 故特别适用需氧及厌氧菌混合感染。 第六十七页，共129页 碳青霉烯类 亚胺培南/西司他汀、美罗培南 对各种革兰阳性球菌、阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌）和多数厌氧菌有强大抗菌活性，对β-内酰胺酶高度稳定。但对甲氧西林耐药的葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌活性差。 第六十八页，共129页 用于多重耐药的革兰阴性杆菌所致的感染、严重需氧菌与厌氧菌混合感染、病原菌尚不明确的严重感染、免疫缺陷者感染的经验治疗。 第六十九页，共129页 亚胺培南西司他丁 中度感染：0.5g，q8h；或1g，q12h 重度感染：0.5g，q6h 由不太敏感的病原菌所引起的严重和、或威胁生命的感染：1g，q8h；或1g，q6h 注意：本品与乳酸盐不相容，稀释液不能含有乳酸盐。 第七十页，共129页 美罗培南（0.5g) 成人：0.5g/次，q8h 严重感染：1g/次，q8h 脑膜炎：2g/次 q8h 配制：可先用注射用水配制，再加入0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、25%或10%甘露醇溶液。50～200ml 厄他培南（1.0g) 成人：1.0g,qd 溶媒： 0.9%氯化钠注射液 第七十一页，共129页 β –内酰胺酶抑制剂 舒巴坦、他唑巴坦、棒酸（克拉维酸） 扩大抗菌谱，增加抗菌活性 抑酶作用： 他唑巴坦＞克拉维酸＞舒巴坦 第七十二页，共129页 单环类 氨曲南（0.5g,1g) 用于革兰阴性杆菌所致的感染，对铜绿假单胞菌有效，但对其它假单胞菌属和不动杆菌属作用较差，对阳性菌和厌氧菌无效。 第七十三页，共129页 β –内酰胺类抗生素不良反应（ADR) 1 变态反应 过敏性休克及皮疹：较为常见，主要机制是半抗原与蛋白结合成复合抗原，再由IgE介导产生过敏性休克、血管神经性水肿与荨麻疹等。 药物热：一般发生在用药后1～25天（大多为7～10天），需要与原发感染的发热相鉴别。 第七十四页，共129页 2 神经系统反应： 大剂量应用可见中枢症状，可引起头昏、肌肉痉挛、抽搐、昏迷及精神症状等神经系统反应（青霉素脑病），四代头孢和碳氢霉烯类亦易出现。此反应易出现于老年人和肾功能减退患者, 3 肾损害 绝大多数由肾排泄，偶可致血液尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。与高效利尿药或氨基苷类抗生素合用，肾损害显著增强。一代头孢肾毒性较大。 第七十五页，共129页 4 造成胆汁代谢紊乱，肝功损害： 一过性血清转氨酶升高、黄疸。 5 血液系统 偶可引起溶血性贫血、白细胞或血小板减少，头孢