胶霉毒素6-芳香环羧酸酯系列衍生物及其制备方法.pdfVIP

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2023-06-14 发布于四川
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胶霉毒素6-芳香环羧酸酯系列衍生物及其制备方法.pdf

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本发明涉及药物化学及微生物制药领域，公开了一种以烟曲霉菌的次级代谢产物胶霉毒素为母核，设计合成的胶霉毒素6‑芳香环羧酸酯类化合物（通式I）及其制备方法。其制备方法：以胶霉毒素为起始原料，在不破坏其活性中心二硫键的前提下，其6位羟基与芳环或芳杂环羧酸发生酯化反应，得到胶霉毒素6‑芳香环羧酸酯类化合物。该系列化合物对组蛋白赖氨酸去甲基化酶（LSD1）的抑制活性明显优于其母体胶霉毒素，可用于制备抗肿瘤药物，应用于临床治疗人食道癌、胃癌、肺癌、结直肠癌以及乳腺癌等疾病。其具有如下通式：通式I。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 113105479 B (45)授权公告日 2022.07.01 (21)申请号 202110386970.X A61P 35/00 (2006.01) (22)申请日 2021.04