抗真菌水溶性前药及其制备方法.pdfVIP

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2023-06-01 发布于四川
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抗真菌水溶性前药及其制备方法.pdf

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本发明提供一种抗真菌水溶性前药及其制备方法。其结构式如式Ⅰ所示：式Ⅰ中，n为0时，R1为甲基，R2为H；n为1‑4的整数时，R1为H、‑CH3或‑C2H5，R2为H或NH2。本发明实施例1‑6化合物具有较好的溶解性，在pH5‑6时的溶解度能够满足制备注射液的要求，在pH5‑6时化合物1‑6配制的溶液在2‑8℃时较室温更稳定，所制备的溶液在血浆中能够部分通过酶的孵育转化成羟基伊曲康唑，说明化合物1‑6可以成为式1所示化合物的前体药物，由化合物1‑6所制备的溶液无刺激性、溶血性，适于制备成注射液。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112521378 A (43)申请公布日 2021.03.19 (21)申请号 202011443213.3 (22)申请日 2020.12.08 (66)本国优先权数