阿瑞匹坦中间体的精制方法.pdfVIP

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2023-05-31 发布于四川
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阿瑞匹坦中间体的精制方法.pdf

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本发明涉及一种阿瑞匹坦中间体的精制方法。所述阿瑞匹坦中间体具有式(1)所示结构，其精制方法包括以下步骤：将有机溶剂和阿瑞匹坦中间体粗品混合，溶解，然后冷却析出晶体；所述有机溶剂选自石油醚、正庚烷和环己烷中的一种或几种。区别于常规的纯化方法，本发明通过特定的有机溶剂对阿瑞匹坦中间体粗品进行重结晶，有效提高了阿瑞匹坦中间体的纯度，能够显著降低反应物的残留，并显著降低工艺副产物。HPLC检测阿瑞匹坦中间体的纯度可达到99％以上，杂质限量均小于0.4％，收率达80％，手性纯度达到98.9％。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112500363 A (43)申请公布日 2021.03.16 (21)申请号 202011541313.X (22)申请日 2020.12.23 (71)申请人中山奕安泰医药科技有限公司