一类作用于多靶点的长效镇痛肽类化合物的制备及应用.pdfVIP

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2023-05-30 发布于四川
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一类作用于多靶点的长效镇痛肽类化合物的制备及应用.pdf

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本发明属于生化技术领域，具体涉及一类作用于阿片受体和神经肽FF受体的多靶点肽类化合物的修饰制备方法及其应用。本发明以多靶点嵌合肽MCRT为母体，通过系统性肽末端修饰得到一系列化合物，利用小鼠辐射热甩尾急性痛模型，筛选出HD‑10和HD‑11两个镇痛效应显著提升的化合物。其中以化合物HD‑10的镇痛效果最为优异，具有起效快、半衰期长、药效强等特点。初步药理学研究表明，在小鼠辐射热甩尾急性痛模型中，侧脑室注射HD‑10多靶点肽类化合物，表现出比吗啡起效更快、更持久、更强效的镇痛活性，具有用于临床疼痛

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112457369 A (43)申请公布日 2021.03.09 (21)申请号 202010943836.0 A61P 25/04 (2006.01)