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本发明适用于药物合成技术领域，提供了一种HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物的合成方法，包括：在氩气保护下，将化合物1a在反应溶剂中，加入催化剂和氢源混合物进行不对称转移氢化反应，得到HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物2a、2a’，其合成路线如下所示：所述基团R为叔丁氧羰基、苄氧羰基、对甲苯磺酰基、乙酰基、苯甲酰基中的一种。本发明利用不对称转移氢化技术，所合成的HIV蛋白酶抑制剂中间体化合物与现有的类似中间体相比，其立体选择性和收率能够大幅提高，产物的非对映选择性比例达到94:6；另外，催化剂用量少且催化
(19)国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 112441864 B (45)授权公告日 2023.03.28 (21)申请号 201910812648.1 C07C 269/06 (2006.01)
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