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本发明提供了一种靶向抗凋亡蛋白BFL‑1的稳定多肽类蛋白共价抑制剂,其氨基酸序列是:Ac‑cyclic(MIAQC)LR(Aib)IGD(Aib)FNAYYARR。本发明还提供了上述的稳定多肽类蛋白共价抑制剂在制备用于靶向抗凋亡蛋白BFL‑1的药物中的用途。还提供了上述的稳定多肽类蛋白共价抑制剂在制备用于治疗BFL‑1高表达黑色素瘤或者胰腺癌的药物中的用途。本发明采用了多肽上甲硫氨酸‑半胱氨酸与双烷基化试剂反应形成单个锍盐的方法来稳定靶向BFL‑1的锍盐环肽。细胞增殖实验和凋亡实验也证明该多肽通
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112239487 A (43)申请公布日 2021.01.19 (21)申请号 202011131599.4 A61P 35/00 (2006.01) (22)申请日 2
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