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本发明涉及多肽合成领域，特别涉及Etelcalcetide的合成方法。本发明采用β‑S(Trt)‑D‑Arg(Boc)3‑OH为原料，并且以半胱氨酸替代肽序中的丙氨酸，采用NCL(自然化学连接)方法进行偶联反应，本发明针对现有液相方法的不足进行了改进，根据这条肽肽序的独有特点，采用S到N的分子内迁移反应完成偶联，从而提高肽片段间的偶联效率，本专利方法总收率为71.3％。因此，本发明克服了传统偶联试剂作用下片段间偶联困难的缺陷，降低了生产成本，并且适合规模化生产。
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112175042 A (43)申请公布日 2021.01.05 (21)申请号 20191
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