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氟他胺Flutamide Tablets-详细说明书及重点--第1页 氟他胺 Flutamide Tablets 化学结构式： 化学名称：2-二甲基-N-[4-硝基 -3-( 三氟甲基) 苯基 ] 丙酰胺。 分子式：C11H11F3N203 分子量：276.22 【性状】 本品为淡黄色片。 【适应症】 适用于前列腺癌，对初治及复治患者都可有效。 【规格】 0.25g 【用法用量】 口服，一次 250mg （1片），一日3 次。 【不良反应】  男性乳房女性化，乳房触痛，有时伴有溢乳。如减少剂量或停药则可消失。  少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。  罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。  本品对心血管的潜在性影响比己烯雌盼小。 氟他胺Flutamide Tablets-详细说明书及重点--第1页 氟他胺Flutamide Tablets-详细说明书及重点--第2页 【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数，如发生异常应减量或停药，一般可恢 复正常。本品可增加睾丸酮和雌二醇的血浆浓度，可能发生体液潴留。本品可单独应用，也 可与 LHRH 激动剂、化疗药物联合应用。对良性前列腺增生也有一定的疗效。 【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项试验且无可靠参考文献 【儿童用药】未进行该项试验且无可靠参考文献 【老年患者用药】未进行该项试验且无可靠参考文献 【药物过量】进行该项试验且无可靠参考文献 【药理毒理】 本品为非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，阻滞细胞对雄 激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，进 细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。 【药代动力学】 动物实验证明服用 3 周后，大鼠前列腺和精囊重量降低，狗的前列腺上皮细 胞萎缩， 并降低其血清酸性磷酸酶的水平。大鼠服药后以胃肠道、肝脏和肾脏浓度最高，代谢物主要 经尿排出。 【药物相互作用】 尚不明确。 氟他胺Flutamide Tablets-详细说明书及重点--第2页