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抗心律失常药物第1页/共20页 抗心律失常药物的分类Ⅰ类 – 钠通道阻滞药 Ⅰa:适度阻滞钠通道药 奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰb:轻度阻滞钠通道药 利多卡因、苯妥英钠、美西律 Ⅰc:重度阻滞钠通道药 普罗帕酮第2页/共20页 抗心律失常药物的分类Ⅱ类 – β肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔(心得安)Ⅲ类 – 选择性地延长复极过程药 胺碘酮(可达龙)Ⅳ类 – 钙通道阻滞药物 维拉帕米(异搏定)其他 腺苷 洋地黄类:地高辛、去乙酰毛花苷第3页/共20页 奎尼丁广谱抗心律失常药,主要用于心房扑动、心房纤颤的复律治疗和复律后的维持,和危及生命的室性心律失常。因其不良反应且有报道本药在维持窦律时死亡率增加,近年已少用。第4页/共20页 利多卡因治疗室性心律失常的首选药物对短动作电位时程的心房肌无效,仅用于室性心律失常对室性期前收缩、阵发性室性心动过速、心室颤动等均有较好疗效对强心苷中毒引起的快速性心律失常也有较好疗效,但对伴有传导阻滞者应慎用对心肌梗死引发的室性心律失常有良效第5页/共20页 利多卡因因口服迅速经肝首过代谢,故利多卡因需静脉应用才能达到有效的血药浓度半衰期为8min,清除半衰期1.5-2h,最终在肝脏代谢。因此,开始静脉用药时如不给负荷量,将需20-60min才能达到治疗浓度。第6页/共20页 利多卡因用法: 负荷量:1.0mg/kg(50-200mg),3-5min静推, 5-10min重复 维持量:1-2mg/min 1h内最大剂量不超过200-300mg(4.5mg/kg)连续应用24-48h后半衰期延长,减低维持量70岁或肝功障碍:负荷量同上,维持量减半第7页/共20页 利多卡因不良反应: 嗜睡、眩晕、定向障碍、意识改变、语言不清、肌肉抽搐等静脉注射过快或过量可出现低血压、心动过缓、呼吸抑制等重度房室传导阻滞者禁用第8页/共20页 普罗帕酮口服用于室上性和室性心律失常静注可中止阵发性房颤、房室结性和室性心动过速对急性心肌梗死时的室性心律失常亦有效控制室早、成对室早、非持续性室速的有效率为48-65%室上速和阵发房颤病人的有效率超过50%治疗无器质性心脏病的房颤患者的主要一线药物与地高辛合用:地高辛浓度升高40-60%与华法令合用:升高华法令血药浓度,延长INR第9页/共20页 普罗帕酮用法静脉推荐起始剂量: 1-2mg/kg ,以10mg/min静推 单次通常70mg、最大剂量不超过140mg 口服剂量: 150mg Tid 或 Q8h 3-4d后无效剂量可到200mg,最大200mg Q6h QRS波增宽者慎用,最大剂量150mg tid第10页/共20页 普罗帕酮消化道不良反应较常见严重不良反应有心律失常、房室传导阻滞、严重的心力衰竭、低血压等心源性休克、严重房室传导阻滞者禁用心力衰竭、低血压患者慎用或不用第11页/共20页 β肾上腺素受体阻断药用于控制房颤和房扑的心室率,也可减少房性和室性期前收缩,减少室速的复发。口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/d,普萘洛尔10mg、3次/d,或阿替洛尔12.5~25mg、3次/d,根据治疗反应和心率增减剂量。不良反应:抑制心脏功能、诱发加重哮喘、反跳现象第12页/共20页 胺碘酮广谱抗心律失常药适用于各种室上性和室性心律失常的治疗,可用于器质性心脏病、心功能不全者,促心律失常反应少对心房扑动、心房颤动、阵发性室上性心动过速疗效较好,对预激综合征引起者效果更佳也可用于治疗心绞痛第13页/共20页 胺碘酮扩冠、抗缺血 直接:扩冠,降冠脉阻力,增加血供 间接:拮抗肾上腺素,抑制α受体,扩冠降压作用 1.小剂量静脉给药则能出现 2.给药5mg/kg时动脉压下降 3.口服无此作用增加心输出量 洋地黄+胺碘酮 治疗心衰+心律失常第14页/共20页 胺碘酮抗心律失常作用至今为止,最强的广谱抗心律失常药物A.离子通道作用1)Na+通道阻滞:较轻,与利多卡因相似,快频率依赖,促心律失常作用Ⅰ类药物2)K+通道阻滞:广谱,对复极作用广泛, QT延长,心肌三层K+通道均阻断,Tdp发生率低。3)Ca2+通道阻滞:比Ⅳ类药物弱,抑制后除极,治疗触发性心律失常B.抑制β受体 * 作用<β受体阻滞剂, * 无停药后反跳, * 可与β受体阻滞剂合用第15页/共20页 胺碘酮Ⅲ类QT间期延长C.心脏电生理作用1)降低自律性2)减慢传导3)延长不应期D.心电图影响 体表:a.心率减慢 b.QT延长 c.T波低平或双相 d.可出现U波
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