第三章药物代谢动力学演示文稿.pptVIP

大脑静脉 现在是29页\一共有55页\编辑于星期五 脑脊液 现在是30页\一共有55页\编辑于星期五 二、药物的体内过程 有些药物通过胎盘代谢减低活性，但有些药物则增加活性。试验证明，天然或人工合成的肾上腺皮质激素，如皮质醇及泼尼松通过胎盘转化为失活的11-酮衍生物；而地塞米松通过胎盘不经代谢进入胎儿体内。 因此治疗孕妇疾病,可用泼尼松；治疗胎儿疾病宜用地塞米松。 胎盘屏障 是胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障，其通透性与一般生物膜（毛细血管）无显著差别。 注意：几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环。故孕妇用药应谨慎，防止造成胎儿中毒或致畸。 现在是31页\一共有55页\编辑于星期五 胎盘屏障 现在是32页\一共有55页\编辑于星期五 血眼屏障 循环血液与眼内组织间的屏障。药物很难从血液中进入房水、晶状体、玻璃体 眼部疾病需全身给药结合局部滴眼和眼周边注射 现在是33页\一共有55页\编辑于星期五 二、药物的体内过程 大多数药物主要在肝脏，部分药物也可在其它组织，如肠肾肺血浆 代谢 药物在体内发生的化学结构的变化称为代谢，又称生物转化（biotransformation）。 （matabolism） 现在是34页\一共有55页\编辑于星期五 代谢的结果 灭活：有活性 无 活性 活化：无活性 有活性 有活性仍然有活性 有毒 无毒 无毒 有毒 现在是35页\一共有55页\编辑于星期五 代谢方式 氧化，还原，水解，结合 现在是36页\一共有55页\编辑于星期五 现在是37页\一共有55页\编辑于星期五 二、药物的体内过程 药 酶 药物在肝脏进行生物转化需要酶的参与，简称药酶。药酶分微粒体酶和非微粒体酶两类。 （biotransformation） 现在是38页\一共有55页\编辑于星期五 二、药物的体内过程 是促进药物生物转化的主要酶系统，主要存在于肝细胞内质网上，又称肝药酶。其中主要的氧化酶系是细胞色素P-450 非微粒体酶系 （血液、线粒体） 微粒体酶 肝药酶的特点 特异性不高 活性和含量是不稳定且个体差异大 药物可影响其活性。 现在是39页\一共有55页\编辑于星期五 第三章药物代谢动力学演示文稿 现在是1页\一共有55页\编辑于星期五 优选第三章药物代谢动力学 现在是2页\一共有55页\编辑于星期五 药物代谢动力学 药物代谢动力学（pharmacokinetics）研究药物的体内过程及药物在体内浓度随时间变化的动态规律。 药物 机体 药物代谢动力学 药物效应动力学 现在是3页\一共有55页\编辑于星期五 一、药物的跨膜转运 药物的体内过程：指药物由进入体内到药物从体内消除的过程，包括吸收、分布、代谢、排泄四个部分。 药物的吸收、分布、排泄需要通过体内的生物膜，这个过程称为药物的跨膜转运。 现在是4页\一共有55页\编辑于星期五 一、药物的跨膜转运 吸收 被动转运 转运 分布 方式 药 排泄 主动转运 物 转化 代谢 现在是5页\一共有55页\编辑于星期五 被动转运 简单扩散 滤过 易化扩散 现在是6页\一共有55页\编辑于星期五 一、药物的跨膜转运 被动转运是药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，直到两侧药物浓度达到平衡 简单扩散是被动转运的主要形式，也是最重要的一种转运方式。 特点:是在转运过程中不消耗能量； 不需载体，无饱和性； 现在是7页\一共有55页\编辑于星期五 滤过 药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道，由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过（filtration） 现在是8页\一共有55页\编辑于星期五 易化扩散 易化扩散又称载体转运。指一些不溶于脂质而与机体生理代谢有关的物质如葡萄糖、氨基酸、核苷酸等借助细胞膜上的某些特异性蛋白质-通透酶而扩散。 特点：①不耗能； ②载体具有高度特异性； ③饱和现象； 现在是9页\一共有55页\编辑于星期五 易化扩散 现在是10页\一共有55页\编辑于星期五 一、