布立西坦及中间体化合物的制备方法.pdfVIP

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2023-05-16 发布于四川
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布立西坦及中间体化合物的制备方法.pdf

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本发明公开了一种用于合成布立西坦的中间体化合物的制备方法，所述中间体化合物为(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮，所述制备方法包括：使3‑丙基环丁酮在催化剂和任选的氧化剂存在下进行不对称Baeyer–Villiger氧化反应，得到(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮。本发明进一步公开了一种布立西坦的制备方法，其通过所述中间体化合物的制备方法制得中间体化合物(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮后与L‑2‑氨基丁酰胺反应得到布立西坦。本发明方法路线简洁、步骤简短、成本低廉、安全且产物收率和手性纯度高。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114751849 A (43)申请公布日 2022.07.15 (21)申请号 202210441314.X B01J 31/24 (2006.01)