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本发明涉及一种非奈利酮关键中间体的制备方法,包括下述步骤:(1)以2‑氯‑4‑氨基‑5‑甲基吡啶为原料,采用醇钾进行反应,加入催化剂La2O3‑KOH/ZrO2/γ‑Al2O3催化,得到结构式如II所示的化合物;(2)步骤(1)得到的化合物在溴化氢溶液中进行水解得到2‑羟基‑4‑氨基‑5‑甲基吡啶。本发明制备条件温和,两步均可在常规反应釜进行,不仅安全性好,而且可以有效减少偶联杂质;整体两步摩尔收率可以达到90%以上,不仅可以降低成本,而且反应时间短可以提高生产效率,高效合成非奈利酮关键中间体。
(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114656400 A (43)申请公布日 2022.06.24 (21)申请号 202210448104.3 (22)申请日 2022.04.26 (71)申请人 浙江科聚生物医药有限公司 地址 3
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