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本发明为有机合成技术领域,具体涉及了一种治疗神经性痛的药物苯磺酸米洛巴林原料药的合成,式(3)化合物与二甲氧基膦酰基乙酸叔丁酯反应得到式(4)化合物;式(4)化合物与硝基甲烷在DBU的作用下加成得到式(5)化合物;式(5)化合物在酸性条件下水解得到式(6)化合物;用(S)‑(‑)‑N‑苄基‑alpha‑甲基苄胺拆分得到式(7)化合物;硝基还原得到式(8)化合物;与苯磺酸反应得到米洛巴林的原料药化合物苯磺酸米洛巴林。本发明为治疗神经痛的药物米洛巴林提供一个简便的工业化生产路线,优点在于反应操作简单
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114195661 A
(43)申请公布日 2022.03.18
(21)申请号 202111571889.5 C07C 309/29 (2006.01)
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