常山酮中间体反式-N-苄氧羰基-(3-羟基-2-哌啶基)-2-丙酮的制备方法.pdfVIP

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2023-04-24 发布于四川
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常山酮中间体反式-N-苄氧羰基-(3-羟基-2-哌啶基)-2-丙酮的制备方法.pdf

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本发明涉及药物合成领域，公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法，本发明的制备方法中，首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料，经过Mislow‑Evans重排反应，随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高，质量稳定，为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的路线参考，避免了吡啶的还

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113999164 A (43)申请公布日 2022.02.01 (21)申请号 202111228375.X (22)申请日 2021.10.21 (71)申请人诚达药业股份有限公司